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新型氮连核苷类衍生物的合成及活性评价

作　者: 李亚楠
导　师: 李小六；陈华
学　校: 河北大学
专　业: 有机化学
关键词: 核苷微波促进 Staudinger/aza-Wttig/reduction反应抗病毒抗肿瘤
分类号: TQ460.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

核苷类化合物具有很好的抗病毒和抗肿瘤活性,这类化合物的合成、生物活性及构效关系研究一直倍受关注。研究显示,核苷糖基侧链的改变对增加其抗病毒的选择性和降低毒副作用均有显著影响。因此,本文设计合成了一系列新型的5’-N-芳基核苷和5’,5"-N,N-二聚核苷类化合物,并对其生物活性进行了初步评价。1.以D-核糖为起始原料,合成5’-叠氮核苷类衍生物,然后在微波促进下,与不同取代基的芳香醛类化合物,利用Staudinger/aza-Wittig/reduction一锅法,合成了一系列新型的5’-N-芳基核苷类化合物。并采用核磁(包括1H NMR、13C NMR)和质谱等分析方法对合成的新化合物的结构进行了确证。2.对所合成的5’-N-芳基核苷类化合物进行了抗HIV-1 RT活性和抑制Hela肿瘤细胞的活性评价。所合成的化合物对HIV-1 RT均有一定抑制作用,其中化合物9a的活性最好,体外对HIV-1 RT抑制的IC50为2.82±0.81μM；而所有化合物对Hela肿瘤细胞基本无抑制作用,IC50>200μM。3.以核苷为起始原料,合成了5’-叠氮核苷和核苷醛类化合物,然后利用相同的方法合成了一系列新型5’,5"-N,N-二聚核苷。采用核磁(包括1H NMR、13C NMR)、红外和质谱等分析方法,对其结构进行了确证。

全文目录

摘要  5-6
Abstract  6-9
第1章核苷类化合物的研究进展  9-20
  1.1 核苷类化合物的生物活性  9-13
    1.1.1 抗病毒活性  9-11
    1.1.2 抗肿瘤活性  11-12
    1.1.3 抗菌活性  12-13
  1.2 糖基修饰的核苷类化合物的研究进展  13-18
    1.2.1 脱氧(氢)核苷类化合物  13-15
    1.2.2 糖杂环核苷类化合物  15-16
    1.2.3 无环核苷类化合物  16
    1.2.4 L-核苷类化合物  16-17
    1.2.5 低聚核苷类化合物  17-18
  1.3 论文的设计思想  18-20
第2章 5'-N-芳基核苷的合成及活性评价  20-30
  2.1 引言  20
  2.2 实验部分  20-26
    2.2.1 仪器与试剂  20-21
    2.2.2 合成  21-26
  2.3 结果和讨论  26-30
    2.3.1 中间体的合成  26-27
    2.3.2 逆合成路线分析  27-28
    2.3.3 Staudinger/aza-Wittig/reduction反应条件的优化  28-29
    2.3.4 化合物9的合成  29
    2.2.5 生物活性评价  29-30
第3章新型5',5"-N,N-二聚核苷的合成  30-37
  3.1 引言  30
  3.2 实验部分  30-34
    3.2.1 仪器与试剂  30
    3.2.2 合成  30-34
  3.3 结果与讨论  34-37
    3.3.1 化合物14的合成  34-35
    3.3.2 化合物19的合成  35-37
结论  37-38
参考文献  38-43
附图  43-47
致谢  47-48
攻读学位期间取得的科研成果  48

新型氮连核苷类衍生物的合成及活性评价

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