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格列喹酮微型缓释片胶囊的制备工艺和处方优化

作　者: 刘波
导　师: 葛志强；王春龙
学　校: 天津大学
专　业: 制药工程
关键词: 格列喹酮微型缓释片胶囊处方优化混合设计制备工艺
分类号: TQ463.53
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

为了克服目前市售的格列喹酮普通片剂的不足,将格列喹酮制备成微型缓释片胶囊,本文对微型缓释片胶囊的制备工艺和处方设计进行了优化。取得了以下结果:(1)通过研究在不同pH条件下的溶解度和油水分配系数制定有效的给药途径和给药形式。选择亲水凝胶型骨架、不溶性骨架还有混合型骨架三种骨架作为主要的释放骨架。经过对比三种骨架的释放和其影响因素选择出合适的释放骨架。应用混合设计、正交设计以及效应面设计三种方法对处方设计进行了优化。在制备工艺的研究中,选择单因素试验方法考察了颗粒的粉体学参数以及润滑剂用量,比表面积,微型片硬度等参数对微型缓释片胶囊释放的影响。采用单指数模型、零级动力学方程拟合、Higuchi方程还有Peppas Ritger方程对释放进行拟合寻找出最佳释放模型。并使用分段拟合研究了组合释放规律。(2)选择亲水凝胶型骨架作为微型缓释片胶囊的释放骨架,并使用混合设计对处方进行最终的优化。在对微型片制备工艺进行研究后选择20片/胶囊,微型片硬度为0.5-1.0kg等参数。对其释放机理研究中使用Higuchi方程拟合效果最佳。

全文目录

中文摘要  2-3
Abstract  3-8
第一章文献综述  8-18
  1.1 格列喹酮药理学和药效学特征  8-11
    1.1.1 格列喹酮在体内代谢性质和作用机理  8-9
    1.1.2 格列喹酮与格列吡嗪的释放进行对比  9-11
    1.1.3 结论  11
  1.2 国际及国内市场格列喹酮占有状况  11
  1.3 格列喹酮的现有剂型  11-12
  1.4 微型缓释片胶囊的发展过程及其优势  12-13
    1.4.1 微型片直径小  12
    1.4.2 分散均匀  12-13
    1.4.3 与缓释小丸装胶囊比较  13
    1.4.4 包衣效率更高  13
    1.4.5 结论  13
  1.5 微型片制备工艺  13-14
    1.5.1 粉末直接压片法  13-14
    1.5.2 湿法制粒压片  14
    1.5.3 干法制粒压片  14
  1.6 试验设计方法  14-18
    1.6.1 正交设计法  15-16
    1.6.2 效应面设计法  16
    1.6.3 混合设计  16-18
第二章 pH 值对格列喹酮溶解度与油水分配系数的影响  18-27
  2.1 仪器与材料  18-19
    2.1.1 仪器  18
    2.1.2 材料  18-19
  2.2 实验方法  19-21
    2.2.1 格列喹酮测定方法  19
    2.2.2 格列喹酮有关物质测定方法  19-20
    2.2.3 格列喹酮释放度方法和释放介质的选择  20
    2.2.4 格列喹酮溶解度测定方法  20-21
    2.2.5 油水分配系数测定方法  21
  2.3 结果与讨论  21-26
    2.3.1 格列喹酮含量测定结果  21-22
    2.3.2 格列喹酮有关物质测定结果  22-24
    2.3.3 格列喹酮释放介质的选择结果  24
    2.3.4 溶解度和油水分配系数测定结果  24-26
  2.4 结论  26-27
第三章处方设计和优化  27-56
  3.1 仪器和材料  27-28
    3.1.1 仪器  27
    3.1.2 材料  27-28
  3.2 实验方法  28-33
    3.2.1 释放类型的选择  28-29
    3.2.2 辅料筛选  29-30
    3.2.3 使用3 种实验设计对处方进行优化  30-33
  3.3 结果与讨论  33-54
    3.3.1 各种骨架的体外释放结果  33-36
    3.3.2 稳定性加速试验结果  36-38
    3.3.3 试验设计方法  38-54
  3.4 结论  54-56
第四章工艺优化和设备改造  56-68
  4.1 仪器和材料  56
    4.1.1 仪器  56
    4.1.2 材料  56
  4.2 试验方法  56-59
    4.2.1 粉体学参数的研究  56-57
    4.2.2 压片工艺的研究  57-58
    4.2.3 包衣工艺的研究  58
    4.2.4 设备的改进  58-59
  4.3 结果和讨论  59-67
    4.3.1 粉体学参数测定结果  59-61
    4.3.2 压片工艺测定结果  61-64
    4.3.3 包衣工艺测定结果  64-66
    4.3.4 设备改造测定结果  66-67
  4.4 结论  67-68
第五章释放机理研究和组合释放研究  68-78
  5.1 材料和仪器  68
    5.1.1 仪器  68
    5.1.2 材料  68
  5.2 实验方法  68-70
    5.2.1 单指数拟合  69
    5.2.2 零级动力学方程拟合  69
    5.2.3 Higuchi 方程拟合  69
    5.2.4 Ritger-Peppas 模型  69
    5.2.5 组合释放研究  69-70
  5.3 结果和讨论  70-77
    5.3.1 单指数拟合  70
    5.3.2 一级动力学方程拟合  70-71
    5.3.3 Higuchi 方程拟合  71-72
    5.3.4 Ritger-Peppas 模型  72-74
    5.3.5 组合释放研究  74-77
  5.4 结论  77-78
第六章结论和展望  78-80
  6.1 给药形式的制定  78
  6.2 处方的制定  78
  6.3 制备工艺的确定  78-79
  6.4 释放机理的研究结果  79
  6.5 展望  79-80
参考文献  80-83
发表论文和参加科研情况说明  83-84
致谢  84

格列喹酮微型缓释片胶囊的制备工艺和处方优化

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