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头孢唑兰和头孢克定侧链酸的合成研究

作　者: 徐景侠
导　师: 韩振为；朱玉玲
学　校: 天津大学
专　业: 生物工程
关键词: 侧链酸 2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸 2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺 O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟 (E)2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺
分类号: TQ463.53
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

论文研究了头孢唑兰和头孢克定侧链酸2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的合成方法。在总结了几种合成路线的基础上,研究了一条原料易得,方法简单的合成路线。论文研究的主要内容:以氰乙酰胺为原料,先通过与亚硝酸钠和硫酸发生亚硝化反应,然后与硫酸二甲酯进行烷基化反应制得2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺,氰基与盐酸羟胺进行加成后再与对甲基苯磺酰氯作用生成O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟,它与硫氰酸钾进行环合反应生成对甲苯磺酸钾和(E)2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基-乙酰胺,其在强碱性环境下加热发生酰胺水解制得产品2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸;另一种反应路线,可将2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺在加热的条件下与甲酸作用生成2-(5-甲酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺,然后将其水解同样制得最终产物。

全文目录

中文摘要  3-4
Abstract  4-7
第一章文献综述  7-26
  1.1 头孢类抗生素  7-17
  1.2 头孢唑兰和头孢克定  17-19
  1.3 头孢唑兰和头孢克定7 位侧链酸合成的重要意义  19-20
  1.4 侧链酸合成路线的选择  20-24
  1.5 论文的创新之处  24-26
第二章 2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺的合成  26-32
  2.1 试验试剂、仪器  27-28
  2.2 反应原理  28
  2.3 实验步骤  28
  2.4 液相色谱定量分析  28-29
  2.5 结果与讨论  29-31
  2.6 本章小结  31-32
第三章 O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟的制备  32-37
  3.1 试验试剂、仪器  32
  3.2 反应原理  32-33
  3.3 实验步骤  33
  3.4 质量分析  33-35
  3.5 结果与讨论  35-36
  3.6 制备方案的选择  36-37
第四章 2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺的制备  37-41
  4.1 试验试剂、仪器  37
  4.2 反应原理  37-38
  4.3 实验步骤  38
  4.4 质量分析  38-39
  4.5 结果与讨论  39-41
第五章 2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的制备  41-45
  5.1 试验试剂、仪器  41
  5.2 反应原理  41-42
  5.3 实验步骤  42
  5.4 质量分析  42-43
  5.5 结果与讨论  43-44
  5.6 本章小结  44-45
第六章侧链酸结构表征  45-53
  6.1 元素分析  45-46
  6.2 ~1HNMR分析  46-48
  6.3 核磁共振碳谱（~(13)CNMR）  48-49
  6.4 IR红外光谱分析(KBr压片法)  49-51
  6.5 综合解析  51-53
第七章结论与展望  53-58
  7.1 结论  53-55
  7.2 展望  55-58
参考文献  58-61
发表论文和参加科研情况说明  61-62
致谢  62

头孢唑兰和头孢克定侧链酸的合成研究

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