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抗哮喘药塞曲司特及抗精神病药奥氮平的合成工艺研究

作　者: 王淑英
导　师: 高建荣
学　校: 浙江工业大学
专　业: 应用化学
关键词: 抗哮喘药物塞曲司特抗精神病药奥氮平合成工艺参数
分类号: TQ463.53
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

论文研究了新型抗哮喘药塞曲司特及抗精神病药奥氮平的合成工艺。塞曲司特是口服有效的TXA₂／PGH₂受体拮抗剂，用于支气管哮喘的治疗。论文第一部分研究了塞曲司特及其中间体7-羟基-7-苯基庚酸的合成，选取了庚二酸路线和吗啉路线合成7-羟基-7-苯基庚酸，并对吗啉路线作了重点考察。庚二酸路线以庚二酸为原料，经酯化与酯交换得到庚二酸单乙酯，再经氯化亚砜酰氯化、F-C酰基化、还原及水解得到7-羟基-7-苯基庚酸。实验确定了较佳工艺参数组合，以庚二酸合成7-羟基-7-苯基庚酸的总收率为22.4％。吗啉路线以吗啉和环己酮为原料，合成环己酮吗啉烯胺后与苯甲酰氯反应生成2-苯甲酰基环己酮，再经过水解与还原得到7-羟基-7-苯基庚酸。实验确定了优化条件，较佳工艺参数组合为：环己酮∶吗啉=1∶1.4；环己酮吗啉烯胺：苯甲酰氯=1∶1.2；2-苯甲酰基环己酮：氢氧化钾=1∶3，氢氧化钾浓度25％。以吗啉路线合成7-羟基-7-苯基庚酸的收率为23.7％。对吗啉路线研究了酰基化反应与水解反应的“连续化”新工艺，7-羟基-7-苯基庚酸的合成收率为42.7％，比原工艺提高了19.0％。新工艺在原料成本、反应收率以及操作难易程度方面占有较大优势，适合

抗哮喘药塞曲司特及抗精神病药奥氮平的合成工艺研究

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