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多奈哌齐的新型合成路线研究

作　者: 韩波
导　师: 陈应春；吴勇
学　校: 四川大学
专　业: 药物化学
关键词: 多奈哌齐合成新方法紫杉醇水溶性磷脂酰胆碱前药季铵盐羧酸胺烃化反应化学选择性
分类号: TQ463.53
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

阿尔茨海默病(AD)是一种中枢系统缓慢衰竭的疾病。患有该疾病的病人表现为认知能力显著下降以及严重的行为失常(俗称：老年性痴呆)。据统计，60岁以上的人大概有5％的比例患有该种疾病。由于阿尔茨海默病对家庭以及社会产生严重的影响，所以它已广泛为人们所关注。通过对大量作用于老年性痴呆的临床药物的实验，人们发现，很多有效的药物都为乙酰胆碱酯酶抑制剂(Ach EI)。越来越多的证据表明：乙酰胆碱酯酶抑制剂(Ach EI)与老年痴呆密切相关。通常认为，人们的认知能力和精神活动与大脑皮层的乙酰胆碱类的神经递质有关，而人们认知能力的下降(阿尔茨海默病)正是由于乙酰胆碱类的神经递质的减少。多奈哌齐是一个新型的防止乙酰胆碱类神经递质减少的乙酰胆碱酶抑制剂，它具有长效、选择性强、副反应小等特点。本课题研究了多奈哌齐的合成。通过对现有方法的研究和比较，我们设计了两条新的多奈哌齐药物的合成路线，并完成了多奈哌齐的合成。新方法合成多奈哌齐所采用的原料为：丙二酸二乙酯、异香草醛、4-氯甲基吡啶、4-甲酸哌啶以及多聚磷酸。这些都是工业上常用的化学试剂，十分容易获得且价格低廉。我们成功设计并摸索出了两条合成多奈哌齐的新型路线，这些合成方法适合我国国情，具有条件温和、原料易得、生产周期短、工艺稳定以及产率较高等优点。

多奈哌齐的新型合成路线研究

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