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中药毛冬青抗HIV活性成分研究

作　者: 年进兴
导　师: 董俊兴
学　校: 中国人民解放军军事医学科学院
专　业: 药物化学
关键词: 冬青科毛冬青抗HIV活性化学成分
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
下　载: 342次
引　用: 5次
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内容摘要

中药毛冬青系冬青科（Aquifoliaceae）冬青属植物毛冬青（Ilex pubescens Hook. et Arn.）的干燥根,产于安徽、浙江、江西等南方各省。药理研究表明:毛冬青具有抗菌、镇咳、祛痰作用,还可扩张冠状动脉、抑制血小板聚集。其化学成分类型包括黄酮类、香豆素类、萜类、酚性成分、甾醇、鞣质、糖类及氨基酸等,已经明确化学结构的化合物有十余个。为了从中草药中寻找并发现具抗HIV活性的天然有效成分,本课题组在前期工作中,有针对性的对40种中草药进行了筛选,结果表明:中药毛冬青90%乙醇粗提物对HIV具有较强的抑制作用,EC₅₀为40μg/mL。本课题采用体外HIV感染的MT4细胞为活性筛选模型,以抑制HIV病毒引起的合胞体（即细胞融合）的产生为评价指标,对毛冬青抗HIV活性成分进行了系统地追踪分离,希望发现具有抗HIV活性的单体化合物,阐明中药毛冬青抗HIV活性的物质基础,为毛冬青的临床应用以及进一步的开发利用提供依据。毛冬青药材粉碎,90%乙醇提取得粗浸膏。按极性大小划分成石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位。总提取物和各提取部位药理活性筛选结果表明,乙酸乙酯部位显示抗HIV活性,为毛冬青的有效部位。对乙酸乙酯部位进行系统分离纯化,从中得到并鉴定了15个单体化合物,分别为大黄酚（Ⅰ）、大黄素（Ⅱ）、芦荟大黄素（Ⅲ）、β-谷甾醇（Ⅳ）、异香草醛（Ⅴ）、大黄素甲醚（Ⅵ）、丁香醛（Ⅶ）、对羟基苯乙醇（Ⅷ）、橄榄脂素（Ⅸ）、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅹ）、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅺ）、脱氧土大黄苷（Ⅻ）、橄榄苦苷（ⅩⅢ）、Ligustroside（ⅩⅣ）及β-胡萝卜苷（ⅩⅤ）,上述化合物均为首次从该植物中分离得到。对部分单体化合物（Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ）进行了活性评价,其中化合物Ⅰ、Ⅸ和Ⅺ对HIV有较强的抑制作用,EC₅₀分别为3.12μg/mL、25.0μg/mL和12.5μg/mL。化合物Ⅸ、Ⅺ的抗HIV活性为首次发现。化合物Ⅸ在原药材中含量较高,为首次发现具有抗HIV活性的四氢呋喃型木质素,可能是毛冬青抗HIV活性的主要代表性成分。

全文目录

中文摘要  4-5
英文摘要  5-6
第一部分前言  6-9
  1.1 艾滋病及其药物研究与发展概况  6
  1.2 课题背景及意义  6-7
  1.3 研究思路  7-9
第二部分活性部位的确定及其化学成分分离  9-11
  2.1 药材来源  9
  2.2 提取及部位划分  9
  2.3 活性部位的确定  9
  2.4 分离过程  9-11
第三部分结构鉴定  11-43
  3.1 结构鉴定  11-37
  3.2 实验部分  37
  3.3 波谱数据  37-43
第四部分药理活性评价  43-48
  4.1 药理模型的选择  43
  4.2 实验材料  43
  4.3 实验方法  43-44
  4.4 实验结果  44-46
  4.5 讨论  46-48
结语  48-49
参考文献  49-50
致谢  50-51
附图  51-70
综述  70-77

中药毛冬青抗HIV活性成分研究

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