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西洋参茎叶皂苷化学成分及生物利用度的研究

作　者: 邱楠楠
导　师: 李平亚
学　校: 吉林大学
专　业: 药物化学
关键词: 西洋参 西洋参茎叶皂苷 分离 20（S）-人参皂苷Rg3 肌内注射 生物利用度
分类号: R284.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
下　载: 313次
引　用: 3次
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内容摘要


本文在对西洋参茎叶和人参茎叶化学成分及其药理活性的综述的基础上,研究了吉林省抚松产西洋参茎叶三萜皂苷及苷元类化学成分,同时研究了20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度。采用大孔树脂吸附、反复硅胶柱层析、C-18反相柱层析、制备高效液相（HPLC）和重结晶等现代提取分离手段,从西洋参茎叶中共分得10个三萜人参皂苷及苷元单体。根据理化性质、TLC对照和波谱(1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC)解析,鉴定了其化合物的结构,分别为拟人参皂苷RT4（1）、拟人参皂苷RT5（2）、24（R）-Ocotillol苷元（3）、20（S）-人参皂苷Rh1（4）、20（S）-人参皂苷Rg1（5）、20（S）-人参皂苷Rg2（6）、20（S）-人参皂苷Rh2（7）、20（R）-人参皂苷Rh2（8）、20（S）-人参皂苷Rg3（9）、拟人参皂苷F11（10）。其中拟人参皂苷RT4和24（R）-Ocotillol苷元两个化合物为首次从西洋参茎叶中分离得到。在结构解析中,本文利用2D-NMR（HMBC、HMQC）,首次对所分离出来的10种人参皂苷单体的C、H信号,进行了全归属。首次研究了犬肌内注射20（S）-人参皂苷Rg3的生物利用度。采用Beagle犬的肌内给药和静脉给药不同给药途径,通过高效液相-蒸发光散射检测法（HPLC/ELSD）进行血浆样品的测定,标准曲线（校正曲线）制备,方法学认证考察等研究了20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度。试验结果表明,Beagle犬肌内注射和静脉注射20（S）-人参皂苷Rg3,其药代动力学模型均为一室模型,20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射的生物利用度达96.7%,肌内注射是合适的给药途径。为开发20（S）-人参皂苷Rg3肌内注射剂创新药物提供了科学依据。

全文目录


内容摘要  4-7
英文缩写  7-8
第1章 前言  8-23
  1.1 西洋参茎叶与人参茎叶  8-14
    1.1.1 西洋参茎叶  8-11
    1.1.2 人参茎叶  11-13
    1.1.3 小结  13-14
  1.2 西洋参茎叶与人参茎叶的药理活性  14-19
    1.2.1 西洋参茎叶药理活性  14-16
    1.2.2 人参茎叶药理活性  16-17
    1.2.3 小结  17-19
  1.3 生物利用度  19-22
    1.3.1 生物利用度的概念  19-20
    1.3.2 影响生物利用度的因素  20-21
    1.3.3 20(S)-人参皂苷R93 的研究背景  21-22
  1.4 立题目的、研究内容及意义  22-23
第2章 西洋参茎叶三萜皂苷类化学成分的研究  23-56
  2.1 西洋参茎叶三萜皂苷成分的提取分离  23-25
    2.1.1 实验仪器与设备  23
    2.1.2 材料与试剂  23
    2.1.3 层析条件  23-24
    2.1.4 提取与分离  24-25
  2.2 西洋参茎叶皂苷化学成分的鉴定  25-42
  2.3 化合物结构鉴定数据  42-56
第3章 20(S)-人参皂苷R93肌内注射的生物利用度研究  56-64
  3.1 试验材料  56
    3.1.1 试验药物  56
    3.1.2 主要试剂及仪器  56
    3.1.3 实验动物  56
  3.2 方法和结果  56-63
    3.2.1 测定方法的建立和认证  56-60
    3.2.2 犬肌注20(S)-人参皂苷R93 的生物利用度研究  60-63
  3.3 结果与讨论  63-64
第4章 结 论  64-65
参考文献  65-74
附图  74-94
致谢  94-95
中文摘要  95-98
ABSTRACT  98-101

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学 > 化学分析与鉴定
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