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盐酸美法仑的合成研究

作　者: 关京钢
导　师: 梁永民
学　校: 兰州大学
专　业: 应用化学
关键词: 美法仑 癌症治疗 晚期卵巢癌 晚期乳腺癌 多发性骨髓瘤 苯丙氨酸 抗肿瘤的 硕士学位论文 氨基 药物合成 氢化还原 肿瘤细胞 氮芥 紫杉醇 酞基 抗肿瘤药物 盐酸浓度 羟乙基化 二氯化锌 非小细胞肺癌
分类号: TQ463.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要


恶性肿瘤即癌症在当今医学条件下成为严重威胁人类生命和生活质量的主要疾病之一,因此,进行抗肿瘤药物的研究已成为药物合成的主要方向。美法仑是一种烷化剂,由于其结构的特异性,使其可以进入肿瘤细胞内而发生作用,导致细胞死亡,从而起到抗肿瘤的作用。临床上主要用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢癌,对于晚期乳腺癌有显著疗效。本文以对硝基-L-苯丙氨酸为起始物料,经邻苯二甲酸酐保护氨基、羧酸的乙酯化、硝基氢化还原为氨基,在二氨基的双羟乙基化反应中,我们采用了二氯化锌作为催化剂,使得反应速度大大增加,为生产节省了大量的时间,羟基的氯代、脱氨基与羧基的保护,在这一步中我们改进了纯化方法,使得纯度可以达到99.8%以上,为生产出合格的成品奠定了基础,最后经成盐得到了合格的产品。

全文目录


摘要  4-5
Abstract  5-8
第一章 前言  8-18
  1.1 肿瘤的分类  8-9
  1.2 肿瘤的治疗  9-10
  1.3 抗肿瘤药的分类  10
  1.4 抗肿瘤药物的研究与发展  10-14
    1.4.1 铂类  11-12
    1.4.2 紫杉醇类  12
    1.4.3 长春花生物碱类  12
    1.4.4 喜树碱类  12-13
    1.4.5 氟尿嘧啶类  13
    1.4.6 脱氧胞苷类  13
    1.4.7 酪氨酸激酶的抑制剂  13-14
    1.4.8 单克隆抗体  14
  1.5 烷化剂及作用机理  14
  1.6 氮芥  14-16
    1.6.1 脂肪氮芥  15
    1.6.2 芳香氮芥  15
    1.6.3 氨基酸氮芥  15-16
    1.6.4 杂环氮芥  16
  1.7 盐酸美法仑  16-18
    1.7.1 临床应用  16
    1.7.2 开发前景  16-18
第二章 盐酸美法仑的合成路线的确定及分析  18-26
  2.1 盐酸美法仑合成路线的选择  18-20
  2.2 中间体的合成分析  20-26
    2.2.1 N,N一邻苯二甲酞基一4一硝基一L一苯丙氨酸的合成分析  20
    2.2.2 N,N-邻苯二甲酰基-4-硝基-L-苯丙氨酸乙酯的合成分析  20-21
    2.2.3 N,N-邻苯二甲酰基-4-氨基-L-苯丙氨酸乙酯的合成分析  21
    2.2.4 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-羟乙基)氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的合成分析  21-22
    2.2.5 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-氯乙基)氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的合成分析  22-23
    2.2.6 美法仑的合成分析  23-24
    2.2.7 盐酸美法仑的合成分析  24-26
第三章 盐酸美法仑的合成工艺优化  26-35
  3.1 N,N-邻苯二甲酰基-4-硝基-L-苯丙氨酸的合成工艺优化  26-27
  3.2 N,N-邻苯二甲酰基-4-硝基-L-苯丙氨酸乙酯的合成工艺优化  27-28
  3.3 N,N-邻苯二甲酰基-4-氨基-L-苯丙氨酸乙酯的合成工艺优化  28-29
  3.4 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-羟乙基)氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的制备工艺优化  29-31
  3.5 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-氯乙基)氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的制备工艺优化  31
  3.6 美法仑的制备工艺优化  31-33
  3.7 盐酸美法仑的制备工艺的优化  33-35
第四章 实验部分  35-41
  4.1 N,N-邻苯二甲酰基-4-硝基-L-苯丙氨酸的合成  35
  4.2 N,N-邻苯二甲酰基-4-硝基-L-苯丙氨酸乙酯的合成  35-36
  4.3 N,N-邻苯二甲酰基-4-氨基-L-苯丙氨酸乙酯的合成  36
  4.4 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-羟乙基)-氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的制备  36-37
  4.5 N,N-邻苯二甲酰基-4-(双(2-氯乙基)氨基)-L-苯丙氨酸乙酯的制备  37
  4.6 美法仑的制备  37-38
  4.7 盐酸美法仑的制备  38
  4.8 盐酸美法仑的质量标准及检测  38-41
第五章 结构确认与结论  41-43
  5.1 盐酸美法仑的结构确认  41-42
    5.1.1 高分辨元素组成  41
    5.1.2 红外光谱  41-42
    5.1.3 核磁共振谱  42
  5.2 结论  42-43
参考文献  43-44
致谢  44-45
附图  45-48

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 有机化合物药物的生产 > 脂肪族化合物药物
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