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几种半乳糖簇化合物的合成及其活性研究

作　者: 贾继龙
导　师: 许泳吉；张晓茹
学　校: 青岛科技大学
专　业: 应用化学
关键词: 半乳搪簇紫外探针紫外分光光度法 5-氟尿嘧啶 MTT
分类号: O636.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
下　载: 57次
引　用: 1次
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内容摘要

本论文对半乳糖簇化合物进行了研究，合成了多种半乳糖簇分子，通过¹HNMR、¹³C NMR、COSY等证实了其结构，对它们的肝靶向性作了初步的探讨，通过紫外分光光度法开辟了一条新的测量化合物肝靶向性的方法，并且合成了小分子半乳糖簇-氟尿嘧啶偶联物，同样证实了其结构，并对其抗肿瘤活性进行了初步研究。具体研究内容及其创新研究成果如下：（1）设计并合成了一系列不同骨架的二、三分支半乳糖簇化合物，通过放射性标记体外竞争结合实验表明配体分子价数的增加有利于其与肝细胞的结合，配体分子结构中含有疏水基苯环时与肝细胞的结合力有明显的增强。（2）设计并合成了两种半乳糖苷化合物紫外探针，并采用该紫外探针通过紫外分光光度法测定了不同浓度半乳糖苷化合物与肝细胞的结合率，开辟了一条新的测量化合物肝靶向性的方法。（3）合成了两种5-氟尿嘧啶-半乳糖苷偶联物，采用MTT法来测试了它们抗肿瘤活性。结果表明：5-氟尿嘧啶与半乳糖簇偶联后抗癌活性并没有降低。

全文目录

第一章半乳糖簇化合物的合成及其生物活性研究进展  8-28
  1.1 半乳糖簇化合物研究进展  8-18
    1.1.1 糖化学,糖生物学和糖生物学中的多价效应  8-10
    1.1.2 多价糖簇分子和糖树状分子的生物学功能  10-15
    1.1.3 多价糖簇分子和糖树状分子的合成  15-18
    1.1.4 展望  18
  1.2 论文设计  18-22
    1.2.1 立题依据  18-19
    1.2.2 合成路线的设计  19-22
  参考文献  22-28
第二章几种半乳糖簇分子的合成及其肝靶向性初步研究  28-43
  2.1 引言  28
  2.2 实验部分  28-34
    2.2.1 主要试剂和仪器  28-29
    2.2.2 化合物的合成  29-33
    2.2.3 放射性配基体外竞争结合实验  33-34
  2.3 结果与讨论  34-39
    2.3.1 合成  34-38
    2.3.2 放射性配基体外竞争结合实验分析  38-39
  2.4 小结  39-41
  参考文献  41-43
第三章紫外分光光度法测量糖簇化合物的肝靶向性实验  43-55
  3.1 引言  43
  3.2 实验部分  43-47
    3.2.1 试剂与仪器  43-44
    3.2.2 化合物的合成  44-46
    3.2.3 紫外分光光度法测定半乳糖苷化合物的肝靶向性实验  46-47
  3.3 结果与讨论  47-53
    3.3.1 合成  47-50
    3.3.2 紫外分光光度法测定半乳糖苷化合物的肝靶向性实验分析  50-52
    3.3.3 荧光光度分析法测定半乳糖苷化合物的肝靶向性实验探索  52-53
  3.4 小结  53-54
  参考文献  54-55
第四章 5-氟尿嘧啶-半乳糖苷偶联物的合成及其抗肿瘤活性研究  55-65
  4.1 引言  55
  4.2 实验部分  55-59
    4.2.1 主要试剂和仪器  55-56
    4.2.2 化合物的合成  56-58
    4.2.3 5-氟尿嘧啶-半乳糖苷偶联物抗肿瘤活性实验  58-59
  4.3 结果与讨论  59-62
    4.3.1 合成  59-62
    4.3.2 化合物G-4-2和G-4-4抗肿瘤活性分析  62
  4.4 小结  62-64
  参考文献  64-65
结论  65-66
附录  66-84
致谢  84-85
攻读学位期间发表的文章  85-86
独创性声明  86
关于论文使用授权的说明  86

几种半乳糖簇化合物的合成及其活性研究

内容摘要

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