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二芳基甲烷类化合物的合成及其在抗变态药物中的应用

作　者: 陶文伟
导　师: 裴文；许孝良
学　校: 浙江工业大学
专　业: 生物化工
关键词: 二芳基甲烷化合物抗变态药物 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺盐酸西替利嗪
分类号: TQ460.1
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

二芳基甲烷类化合物是重要的有机合成中间体，在药物合成中有着广泛的应用。研究和开发二芳基甲烷类化合物的合成工艺，以及在抗变态药物中的应用，不仅具有重要的学术意义，而且具有广阔的应用前景。本研究论文包括以下几个内容：(1)合成了二芳基甲烷类化合物，并对其反应进行了研究。(2)合成了2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)，2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物。(3)合成了2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)。在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，先由苯甲酰氯进行傅克反应得到二芳基甲酮，还原得到二芳基甲醇，由二芳基甲醇制得二芳基甲硫醇后，直接与氯乙酸酯进行硫-醚化反应，然后氨解，双氧水氧化，得到目标产物。在盐酸西替利嗪药物的合成中，研究了各种反应条件对合成收率的影响，并对合成工艺进行了优化和改进。在2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)和2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)及其衍生物的合成中，是我们首次设计的一条新的合成路线。在合成2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)的反应过程中，我们采用2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙醇和氢化钠反应，然后加入氯乙酸的方法合成抗组织胺药西替利嗪，用氢化钠代替叔丁醇钾反应，简化了生产工艺。同时讨论了在反应过程中不同溶剂对反应的影响。

全文目录

摘要  5-7
Abstract  7-11
第一章文献综述  11-23
  1.1 二芳基甲烷类化合物在药物中的应用  11-18
    1.1.1 二芳基甲烷类化合物在抗组胺药物中的应用  11-16
    1.1.2 二芳基甲烷类化合物在降血压药物中的应用  16
    1.1.3 二芳基甲烷类化合物在抗癌药物中的应用  16-17
    1.1.4 二芳基甲烷类化合物在抗HIV病毒药物中的应用  17-18
    1.1.5 二芳基甲烷类化合物在其它药物中的应用  18
  1.2 本论文的研究思路  18-19
  参考文献  19-23
第二章二芳基甲烷类化合物的合成  23-31
  2.1 序言  23-25
  2.2 结果与讨论  25-27
  2.3 实验部分  27-29
  2.4 本章小结  29
  参考文献  29-31
第三章二芳基甲烷类化合物的反应  31-38
  3.1 序言  31-32
  3.2 结果与讨论  32-34
  3.3 实验部分  34-36
  3.4 本章小结  36
  参考文献  36-38
第四章二芳基甲烷类化合物在药物合成中的应用  38-70
  4.1 序言  38
  4.2 结果与讨论  38-56
    4.2.1 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺(莫达非尼)的合成  38-50
      4.2.1.1 二芳基甲酮的合成  40-41
      4.2.1.2 二芳基甲醇的合成  41-43
      4.2.1.3 二芳基甲硫醇的合成  43-44
      4.2.1.4 二芳基甲硫乙酸酯的合成  44-46
      4.2.1.5 二芳基甲硫乙酰胺的合成  46-48
      4.2.1.6 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰胺的合成  48-50
    4.2.2 2-(二苯基甲基亚硫酰基)乙酰羟胺(阿屈非尼)的合成  50-51
    4.2.3 2-[2-(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]-乙酸盐酸盐(西替利嗪盐酸盐)的合成  51-56
  4.3 实验部分  56-67
  4.4 本章小结  67
  参考文献  67-70
第五章总结与展望  70-72
致谢  72-73
硕士研究生期间发表的论文  73-74
所附谱图  74-79

二芳基甲烷类化合物的合成及其在抗变态药物中的应用

内容摘要

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