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抗血栓药物—普拉格雷的合成工艺研究

作　者: 张艳秋
导　师: 王全瑞；张浩
学　校: 复旦大学
专　业: 化学工程
关键词: 普拉格雷 抗血小板聚集 α-环丙羰基-2-氟苄基溴 2-氧代-2，4，5，6，7，7a-六氢噻吩并[3，2-c]吡啶盐酸盐 合成
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


普拉格雷,英文名称为Prasugrel,是由同本第一制药三共公司和美国礼来共同开发的用于治疗动脉粥样硬化疾病和急性冠状动脉综合症的新一代口服抗血栓药物。普拉格雷作为新一代抗血栓药物,口服生物利用度高,起效快,可以避免负荷剂量给药。本论文在讨论总结多条合成路线和反应条件的基础上,设计了一条原料和试剂廉价易得、操作简单、利于工业化生产的合成路线。对工艺路线和操作细节进行了两个关键步骤的改进,一是：一锅法合成普拉格雷,二是：α-环丙羰基-2-氟苄基溴的制备。事实证明这两步路线改进是成功的,总收率从14.6%提高到19.7%,后处理简单方便,避免了柱层析纯化。

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 有机化合物药物的生产
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