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中草药中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选及制剂研究

作　者: 戴立珍
导　师: 黎莉
学　校: 武汉工程大学
专　业: 化学工艺
关键词: 黄嘌呤氧化酶痛风枳椇子制备工艺质量标准
分类号: R283
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

黄嘌呤氧化酶能催化黄嘌呤和次黄嘌呤生成尿酸。尿酸浓度过高会导致高尿酸血症，并可引起痛风发作。抑制该酶活性，能阻止或延缓痛风发作。痛风是由于嘌呤代谢紊乱导致血尿酸增加而引起组织损伤的一组疾病,是继糖尿病之后的第二大代谢疾病。随着经济的发展和人类生活水平的提高，痛风的发病率逐年升高。在祖国医学中，痛风属痹症范畴，多由饮食失节，沉湎醇酒，恣啖膏粱肥甘厚味，以致脏腑功能失调，日久酝酿而生。西医学者认为，痛风在于肾脏病变或者药物引起的尿酸排泄减少和(或)由遗传性和环境性引起的酶缺陷及某些疾病引起的尿酸生成增多。到目前为止，现有的食物和药物并不能完全根治痛风，只是暂缓病情。临床上疗效较好的黄嘌呤氧化酶抑制剂是别嘌醇，但存在很大的副作用。而中药来源广、治疗效果好、副作用小，使其成为抗痛风新药研究的重点领域。本课题选择祖国医学中用于治疗痹症且含有总黄酮类成分的中草药，制备多种中药提取物，进行体外黄嘌呤氧化酶活性的抑制实验，并对具有明显抑制作用的5种提取物，测定其酶抑制动力学常数。选择抑制作用最强的枳椇子乙醇提取物制成颗粒剂。并对该颗粒剂进行了初步药学研究：首先，根据药材有效成分的理化性质研究了颗粒剂的制备工艺。其次，为了有效控制质量，以药材中总黄酮含量为指标进行了定性定量分析，并进行了方法学的考察及初步稳定性考察，为制定枳椇子醇提物颗粒的质量标准提供了一定的依据。并且进行了枳椇子醇提物颗粒体外抑制黄嘌呤氧化酶活性的实验，进一步证实其药效作用。

全文目录

摘要  4-5
Abstract  5-10
第1章综述  10-34
  1.1 祖国医学对痛风的认识  11-15
    1.1.1 祖国医学对痛风病名的认识  11-12
    1.1.2 祖国医学对痛风病因病机的认识  12
    1.1.3 祖国医学治疗痛风的方法  12-15
  1.2 现代医学对痛风的认识  15-20
    1.2.1 痛风病的诊断和分类  16-17
    1.2.2 痛风形成的原因  17-18
    1.2.3 痛风的现代治疗方法  18-20
  1.3 黄嘌呤氧化酶抑制剂  20-28
    1.3.1 嘌呤  20-23
    1.3.2 黄嘌呤氧化酶及其抑制剂研究进展  23-28
  1.4 选题背景及意义  28-29
  1.5 本课题中筛选出的中药概述  29-34
    1.5.1 枳椇子  30
    1.5.2 水红花子  30-31
    1.5.3 高良姜  31-32
    1.5.4 甘草  32
    1.5.5 葛花  32-34
第2章黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选  34-44
  2.1 植物提取物、提取条件的选择  34
    2.1.1 植物的选择  34
    2.1.2 提取溶剂、提取装置和提取时间  34
  2.2 植物提取物的制备  34-37
    2.2.1 实验仪器和试剂  34-35
    2.2.2 实验方法  35-37
  2.3 对黄嘌呤氧化酶活性抑制作用的研究  37-41
    2.3.1 实验仪器和试剂  37
    2.3.2 实验方法  37-41
  2.4 提取物的混合物体外抑制黄嘌呤氧化酶活性的实验  41-44
第3章酶抑制动力学常数的测定  44-50
  3.1 半数抑制浓度的测定  44-46
    3.1.1 实验仪器和试剂  44
    3.1.2 半数抑制浓度的测定过程  44-46
  3.2 酶抑制动力学参数的测定  46-49
    3.2.1 实验仪器和试剂  46
    3.2.2 酶抑制动力学参数的测定过程  46-49
  3.3 小结与讨论  49-50
第4章枳椇子醇提物颗粒及其质量标准研究  50-62
  4.1 植物来源及剂型选择  50
  4.2 工艺设计理论依据及路线  50
  4.3 颗粒剂制备工艺的研究  50-51
    4.3.1 辅料种类及用量的选择  50-51
    4.3.2 颗粒剂制备工艺的确定  51
  4.4 质量标准的研究  51-60
    4.4.1 药材的质量标准研究  51
    4.4.2 辅料的质量标准研究  51-52
    4.4.3 颗粒剂质量标准研究  52-60
  4.5 小结  60-62
第5章枳椇子醇提物颗粒剂抑制黄嘌呤氧化酶活性实验  62-64
  5.1 实验仪器和试剂  62
  5.2 实验方法  62-64
总结  64-66
参考文献  66-76
论文发表情况  76-78
致谢  78

中草药中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选及制剂研究

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