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硫色满酮衍生物的合成及其生物活性研究

作　者: 马正月
导　师: 杨更亮
学　校: 河北大学
专　业: 分析化学
关键词: 硫色烯并[4,3-c]吡唑啉硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-α]嘧啶 6H-硫色烯并[3,4-e][1,2,4]三氮唑并[1,5-α]嘧啶 [1,2,4]三氮唑并[1,5-α]嘧啶抗真菌活性抗癌活性
分类号: TQ252
类　型: 博士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

硫色满酮类化合物是含硫原子的杂环化合物,已经被报道具有广泛的生理活性。本文的主要工作是进行新的硫色满酮衍生物的合成并进一步考察它们体外抗真菌活性和抗癌活性。本文中设计并合成了40个硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物、18个6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物、3个6H-硫色烯并[3,4-e][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物和3个5-甲基-6苄基[1,2,4]三氮唑并[1,5-α]嘧啶类化合物,同时考察了它们的体外抗真菌活性和抗癌活性。初步药理实验显示：1.硫色烯并[4,3-c]吡唑啉衍生物中50%对供试真菌具有一定程度的体外抑菌活性,80%的对供试癌细胞具有抑制作用,且顺式、反式异构体的体外活性差异不明显；2. 7,11-二氢-6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物具有一定的体外抗真菌和抗癌活性；而6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物没有显示出体外抗真菌活性；3.6H-硫色烯并[3,4-e][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶和5-甲基-6-苄基[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物具有体外抗真菌活性,而没有抗癌活性。化合物制备中发现在α,β-不饱和酮与3-氨基-1,2,4-三氮唑的缩合反应中同步生成7,11-二氢-6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶和6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶,而文献中只报道了通过此反应可以制备二氢嘧啶环类化合物；同时嘧啶环关环是区域选择性的,3-氨基-[1,2,4]三氮唑环上的2位N为专一反应原子。在反应温度190℃,7,11-二氢-6H-硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶能在没有外加氧化剂的情况下直接脱氢变成6H-硫色烯并[4,3-a][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶。

全文目录

摘要  5-7
Abstract  7-13
第1章绪论  13-31
  1.1 抗真菌药物现状简介  13-17
  1.2 抗癌药物研究简介  17-19
  1.3 硫色满酮类化合物的研究现状  19-24
  1.4 吡唑类化合物的研究现状  24-29
  1.5 三氮唑并嘧啶类化合物的研究现状  29-30
  1.6 小结  30-31
第2章硫色烯并[4,3-c]吡唑啉类化合物的合成及其生物活性研究  31-55
  摘要  31
  2.1 前言  31-33
  2.2 目标化合物的合成  33-41
  2.3 体外抗真菌活性实验  41-44
  2.4 体外抗癌活性实验  44
  2.5 结果讨论  44-50
  附部分化合物的~1H NMR谱图  50-55
第3章硫色烯并[4,3-d][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究  55-76
  摘要  55
  3.1 前言  55-57
  3.2 目标化合物合成  57-63
  3.3 体外抗真菌活性实验  63
  3.4 体外抗癌活性实验  63-65
  3.5 X-RAY衍射数据  65-66
  3.6 结果与讨论  66-72
  附部分化合物的~1H NMR谱图  72-76
第4章 6H-硫色烯并[3,4-e][1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶和[1,2,4]三氮唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究  76-86
  摘要  76
  4.1 前言  76-77
  4.2 目标化合物合成  77-80
  4.3 体外抗真菌活性实验  80-81
  4.4 体外抗癌活性实验  81-82
  4.5 结果与讨论  82-85
  附部分化合物的~1H NMR谱图  85-86
第5章结论与展望  86-89
  5.1 结论  86
  5.2 本文创新点  86-87
  5.3 工作展望  87-89
参考文献  89-96
攻读博士期间已发表、待发表的论文及申请的专利  96-98
致谢  98

硫色满酮衍生物的合成及其生物活性研究

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