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唑类抗真菌新化合物的设计与合成研究

作　者: 陈浩
导　师: 陈国良
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 四氮唑抗真菌活性合成益康唑硫康唑氟康唑
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
下　载: 45次
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内容摘要

真菌感染严重威胁人类的生命健康,尤其是深部真菌感染的致死率非常高。当前,真菌对多种药物产生耐药,并有日益增加的趋势,抗真菌药物研究日益受到全球药物学家的重视。本论文综述了抗真菌药物的作用机制,以及最新抗真菌药物的研究进展。鉴于咪唑类及三氮唑类化合物在临床应用中表现出的优越性,以益康唑、硫康唑、氟康唑为先导化合物,用四氮唑取代其咪唑或三氮唑,设计并合成了13个未见文献报道的四氮唑类化合物及其同分异构体共26个化合物,目标化合物的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和HMBC得以确证。目标化合物的药理活性的测试正在进行中。

全文目录

摘要  8-9
ABSTRACT  9-10
第一章前言  10-25
  1.1 概况  10
  1.2 真菌感染的发病机制和因素  10-11
  1.3 抗真菌药物的作用机制及研究进展  11-24
    1.3.1 作用于真菌细胞壁  12-13
    1.3.2 作用于真菌细胞膜  13-22
    1.3.3 作用于真菌线粒体的抗真菌药物  22-23
    1.3.4 真菌 DNA拓扑异构酶抑制剂  23
    1.3.5 其他类型的抗真菌药物  23-24
  1.4 结语  24-25
第二章目标化合物的设计与合成  25-35
  2.1 立题背景  25-33
    2.1.1 设计思路  25-33
  2.2 目标化合物的合成  33-35
    2.2.1 益康唑类似化合物的合成  33
    2.2.2 硫康唑类似化合物的合成  33-34
    2.2.3 氟康唑类似化合物的合成  34-35
第三章合成实验与结果讨论  35-44
  3.1 实验部分  35-42
    3.1.1 益康唑类类似物的合成通法  35-40
    3.1.2 硫康唑类类似物的合成通法  40-41
    3.1.3 氟康唑类类似物的合成通法  41-42
  3.2 实验结果与讨论  42-44
    3.2.1 实验方法与操作  42-43
    3.2.2 目标化合物的光谱特征  43-44
第四章结论  44-45
参考文献  45-49
致谢  49-50
已发文章  50-54
附图  54-79

唑类抗真菌新化合物的设计与合成研究

内容摘要

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