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抗心绞痛新药雷诺嗪光学异构体的手性合成

作　者: 白小明
导　师: 鲍春和
学　校: 河北医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 雷诺嗪 RS-43258 R-环氧氯丙烷 S -环氧氯丙烷代谢调节剂部分脂肪酸氧化抑制剂抗心绞痛药物手性合成
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

心绞痛(angina pectoris)是冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的常见症状,是由心肌急剧的、暂时性的缺血和缺氧导致心脏的血、氧供需失衡而引起的。发作时,病人胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛、闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩、左上肢及肢端。随着人民生活水平的提高,生活方式的改变以及生活节奏的加快,心绞痛的发病率逐年升高。据统计美国有六百万到一千六百万心绞痛患者,并且以每年35万人的速度递增。在我国,心绞痛的发病死亡人数也是逐年上升。传统的抗心绞痛药物(antianginal drugs)通过解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环来增加冠状动脉供血,或通过减弱心室壁肌张力,降低心肌收缩强度及减慢心率来减少心肌需氧量,恢复血、氧供需平衡而发挥治疗作用。以NO供体药物硝酸酯类及亚硝酸酯类、β-受体阻滞剂、钙离子通道拮抗剂为代表的传统抗心绞痛药物,发挥药效主要是依赖于影响心率和心脏及外围的血流动力学,这就限制了它们的适用范围。新近投入使用的ATP敏感钾通道开放剂虽然有所改进,还是没有彻底根除对血流动力学的影响。由瑞士的Hoffmann-La Roche公司开发,美国CV Therapeutics公司进行了III期临床研究的雷诺嗪是一种全新的抗心绞痛药物。雷诺嗪属于代谢调节剂,具有心脏选择性。雷诺嗪是部分脂肪酸氧化抑制剂(pFOX),通过阻滞线

全文目录

中文摘要  3-6
英文摘要  6-10
研究论文抗心绞痛新药雷诺嗪光学异构体的手性合成  10-63
  前言  10-14
  材料与方法  14-30
  结果  30-32
  附图  32-54
  附表  54-55
  讨论  55-57
  结论  57-58
  参考文献  58-63
综述抗心绞痛药物的研究进展  63-85
致谢  85-86
个人简历  86

抗心绞痛新药雷诺嗪光学异构体的手性合成

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