学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

单环β-内酰胺抗生素氨曲南的合成与研究

作　者: 谢立成
导　师: 吕春绪；方永勤
学　校: 南京理工大学
专　业: 应用化学
关键词: 氨曲南单环染色体介导头孢菌素类内酰胺酶质粒介导母核侧链不良反应活性酯
分类号: TQ465
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
下　载: 455次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载

内容摘要

氨曲南是第一个用于临床的单环β-内酰胺抗生素,对G^-菌的作用强,对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶稳定。用于敏感细菌引起的感染的治疗,在临床上已广泛使用,大量临床应用病例证实,氨曲南的疗效确切,不良反应少,与青霉素或头孢菌素类的交叉过敏发生率低,可视为治疗G^-菌感染的极其有效的药物。氨曲南的原料目前国内暂无厂家生产,只有进口,本文参考文献合成方法的基础上,以市售的肟基化侧链和四元酰胺母核环为起始原料,将侧链活化为活性酯后,与母核进行对接,再用三氟乙酸脱除保护基,制备成氨曲南,并对合成条件进行了研究。对所合成的化合物用IR.UV.¹H-NMR.¹³C-NMR.HMS等方法进行了结构表征及确证。并参照国外药品标准对其溶解度、比旋光度、酸碱度、有关物质、溶剂残留、含量等理化性能进行了测定。

全文目录

摘要  2-6
第一章文献综述  6-15
  1.1 氨曲南的药理作用特点  7-8
  1.2 氨曲南的药效学研究  8-13
  1.3 氨曲南合成研究现状及进展  13-15
第二章氨曲南的合成  15-25
  2.1 实验部分  15-19
    2.1.1.试剂与仪器  15-16
    2.1.2 氨曲南的合成  16-19
  2.2 结果与讨论  19-24
    2.2.1 氨曲南的合成主要四种方法  19-22
    2.2.2 AQN-1的合成  22-23
    2.2.3 AQN-2的制备  23
    2.2.4 氨曲南(AQN)的制备  23-24
    2.2.5 氨曲南(AQN)的精制  24
  2.3 小结  24-25
第三章氨曲南的结构确证  25-34
  3.1 红外吸收光谱(IR)  25-27
  3.2 紫外吸收光谱(UV)  27
  3.3 核磁共振氢谱(~1H-NMR、~1H-NMR(D_2O)、~1H-~1H COSY)  27-29
  3.4 核磁共振碳谱(~(13)C-NMR、DEPT、HMQC、HMBC)  29-32
  3.5 高分辨质谱(HMS)  32
  3.6 粉末X-射线衍射谱  32-33
  3.7 小结  33-34
第四章氨曲南的检验  34-48
  4.1 溶解度  34
  4.2 熔点  34
  4.3 比旋度  34-35
  4.4 酸碱度  35
  4.5 溶液的澄清度与颜色  35-36
  4.6 水分  36
  4.7 炽灼残渣  36-37
  4.8 重金属  37
  4.9 有关物质  37-40
  4.10 异构体测定  40-41
  4.11 有机溶剂残留量  41-45
  4.12 含量测定  45-47
  4.13 小结  47-48
参考文献  48-51
致谢  51-52
附图  52-88

单环β-内酰胺抗生素氨曲南的合成与研究

内容摘要

全文目录

相似论文