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黑果枸杞色素的提取及其药动学研究

作　者: 殷红梅
导　师: 李英伦
学　校: 四川农业大学
专　业: 基础兽医学
关键词: 黑果枸杞色素提取纯化家兔药理效应法药动学
分类号: S853.7
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

本试验以新疆地产黑果枸杞(Lycium ruthenicum Murr.)果实为试验材料,通过单因素实验和正交实验,对影响色素提取效果的各因素进行研究。确定黑果枸杞色素的最佳提取工艺为：以pH3.0的75%乙醇作浸提剂,超声功率为400w、提取时间为10min、固液配比为1：30。在此条件下,色素粗提取率为40.98g(色素)／100g(干果),平均色价为4.65±0.44。对732强酸型阳离子交换树脂吸附分离黑果枸杞色素的条件与方法进行了研究,结果表明：以pH3.0黑果枸杞色素水溶液上样,上样速度为2ml/min,以1.5mol/L盐酸作为洗脱液,洗脱流速为1ml/min的工艺条件制取的色素纯化产品色泽鲜丽,外观呈紫红色,品质优良,色素经纯化后平均色价为37.61±1.246。本试验以全血中谷光甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力升高率为药理效应指标,采用药理效应法对黑果枸杞色素在健康家兔体内进行了药动学研究,结果如下：1、以75、100、125mg/kg.b.w三个剂量分别单剂量灌服黑果枸杞色素。由时间-效应数据得出三个剂量给药后的主要效应动力学参数：75mg/kg.b.w组：药效消除半衰期t1/2(E)= 2.757h,药效呈现速率常数Ka(E)=1.594/h,药效消除速率常数Kel(E)=0.251／h,药效呈现半衰期tl/2Ka(E)=0.435h,药效达峰时间Tp(E)=1.5h; 100mg/kg.b.w组：药效消除半衰期t1/2(E)= 4.353h,药效呈现速率常数Ka(E)=1.45/h,药效消除速率常数Kel(E)=0.159/h,药效呈现半衰期t1/2Ka (E)=0.478h,药效达峰时间Tp(E)=1.5h; 125mg/kg.b.w组：药效消除半衰期t1/2(E)= 3.826h,药效呈现速率常数Ka(E)=1.568/h, Kel(E)=0.181/h, t1/2Ka(E)=0.442h,药效达峰时间Tp(E)=1.5h。由上可知(1)黑果枸杞色素在兔体内的t1/2(E)、t1/2Ka(E)在一定范围内与剂量呈正相关,但当剂量为125mg/kg.bw其t1/2(E)、t1/2Ka(E)反而较低剂量组更短；(2)在一定剂量范围内,所用黑果枸杞色素剂量小,Ka(E)、Kel(E)值大,剂量增大,Ka(E)、Kel(E)值反而更小：(3)黑果枸杞色素在体内的Tp(E)值与给药剂量无关。2、研究了75mg/kg.b.w剂量组黑果枸杞色素在兔体内的表观动力学参数,结果表明：黑果枸杞色素在家兔体内的时间-药物体存量数据符合一级吸收二室模型(w=1／cc),拟合方程为：C= 227.645-0656t+38.552-0018t-235.508-0.962t;主要药动学参数如下：吸收速率常数Ka=0.962／h,消除速率常数p=0.018／h,吸收半衰期h1／2Ka=0.72h,药物分布半衰期t1/2α=1.057h,药物消除半衰期t1/2β=37.64h,表观分布容积V1/F=0.68L/kg,0-t药时曲线下面积AUC(0-t)521.129mg/L*h,单剂量给药后的最高血药浓度Cmax =72.19 mg/L。此外,本文对“黑果枸杞色素”的临床给药剂量进行了探讨,结果表明：黑果枸杞色素在28.70mg/kg.b.w和100mg/kg.b.w的剂量范围内对兔全血中的GSH-PX活力的升高作用具有一定的量效关系。其量效方程Y=64.2812X-93.7151, r=0.9742,由量效方程计算最低起效剂量Xmin=28.70mg/kg.b.w。建议在临床上兔口服黑果枸杞色素28.70mg/kg.b.w～100mg/kg.b.w给药为宜。

黑果枸杞色素的提取及其药动学研究

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