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α-细辛脑缓释微丸的研制

作　者: 刘宇
导　师: 王东凯
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物制剂
关键词: α-细辛脑研磨混合物挤出滚圆法流化床包衣缓释包衣微丸药物动力学
分类号: TQ461
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
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内容摘要

本文采用挤出-滚圆工艺制备α-细辛脑素丸，采用缓释包衣材料制备α-细辛脑缓释微丸。对微丸的制备工艺及其影响因素、稳定性、生物利用度进行了较为全面、深入的研究。结果表明，制备的缓释微丸圆整度好，粒径均匀，性质稳定，体内作用平稳、持久。建立了紫外分光光度法测定α-细辛脑的浓度，用于含量和释放度的测定，方法简单，结果准确，不受辅料影响。以95％乙醇为溶剂，在258nm处测定吸收度，经方法学验证，适用于该品体外控制。在处方前研究中，对与处方设计密切相关的药物基本性质进行了考察。由溶解度试验可知，α-细辛脑溶解度很小，故制备了研磨混合物，提高了药物溶出速度，为进一步制备素丸奠定了基础。 α-细辛脑缓释微丸的制备，首先进行了素丸的工艺和处方的考察，在单因素实验的基础上，采用正交设计进行优化，所得素丸圆整度好，粒度分布集中，收率高。采用微型流化床包衣机，以Eudragit^?NE30D为包衣材料对素丸包衣，对包衣微丸释放度的影响因素进行考察，确定了最佳包衣工艺和包衣液处方组成。结果表明，α-细辛脑缓释微丸体外释药具有明显的缓释特性，释药规律符合一级释药模型。研究了微丸的稳定性，结果表明，微丸在高温、高湿、光照及加速试验条件下基本稳定。家犬体内动力学表明，α-细辛脑缓释胶囊剂在测定时间范围内血药浓度曲线与普通市售胶囊剂相比，较为平稳，达峰时间有所延长，峰浓度下降；其相对生物利用度为122.2％。体内外相关性结果表明，其缓释部分体外释放与体内吸收具有良好相关性。

全文目录

中文摘要  7-9
ABSTRACT  9-11
前言  11-17
第一章 α-细辛脑缓释微丸的处方前研究工作  17-25
  仪器与试药  17-18
  方法与结果  18-24
    1.体外分析方法的建立  18-22
    2.平衡溶解度的测定  22
    3.表观油／水分配系数的测定  22-23
    4.溶液稳定性的研究  23-24
  讨论与小结  24-25
第二章研磨混合物的制备及基本性质的研究  25-33
  仪器与试药  25
  方法与结果  25-31
    1.研磨混合物的制备  25
    2.研磨混合物溶出度的测定  25-27
    3.研磨混合物的单因素考察  27-29
    4.基本性质的研究  29-31
  讨论与小结  31-33
第三章 α-细辛脑微丸的制各  33-45
  仪器与试药  33-34
  方法与结果  34-43
    1.微丸质量及粉体学性质的评价指标  34-35
    2.处方单因素的考察  35-38
    3.制丸工艺因素的考察  38-40
    4.制备工艺的优化  40-42
    5.优化后工艺及重现性  42-43
  讨论与小结  43-45
第四章 α-细辛脑缓释包衣微丸的研究  45-61
  仪器与试药  45-46
  方法与结果  46-58
    1.以Eudragit NE30D水分散包衣  46-54
    2.包衣缓释微丸释药动力学  54-56
    3.包衣缓释微丸的初步稳定性考察  56-58
  讨论与小结  58-61
第五章 α-细辛脑缓释微丸在家犬体内药物动力学研究  61-72
  仪器与试药  62
  方法与结果  62-71
    1.体内分析方法的建立  62-66
    2.家犬体内药物动力学研究  66-71
  讨论与小结  71-72
全文结论  72-73
参考文献  73-76
致谢  76

α-细辛脑缓释微丸的研制

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