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牛磺酸棉酚的合成与抗肿瘤作用的研究

作　者: 张愫华
导　师: 赵广荣；孔健
学　校: 天津大学
专　业: 制药工程
关键词: 牛磺酸棉酚棉酚抗肿瘤药物肿瘤细胞系动物实验
分类号: R965
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

肿瘤是影响人们健康的首要疾病,研究开发抗肿瘤药物具有重要价值。本文从棉酚原料出发,制备了牛磺酸棉酚,并实验研究了其抗肿瘤效应。以醋酸棉酚和牛磺酸为原料合成了牛磺酸棉酚,得率在90%以上,纯度95%以上。通过测定了元素组成、熔点、红外光谱、核磁共振谱等,确证了牛磺酸棉酚化学结构,同时建立了纯度及含量测定技术。研究了牛磺酸棉酚体内、外的抗肿瘤效果,牛磺酸棉酚对肝癌抑瘤率在80%以上(P <0.001),肺癌为50%以上(P <0.01),具有有很好的抗肿瘤活性。通过体外和体内不同给药途径(口腔灌胃和腹腔注射)的抗肿瘤实验及急性毒性实验,表明牛磺酸棉酚是一种药效高,专一性强、毒性低的抗肿瘤药物,效果优于醋酸棉酚。牛磺酸棉酚对实验小鼠肉瘤S180、宫颈癌U14、肝癌实体型等有良好的抑制作用,对S180腹水型,肝癌腹水型小鼠也有延长生命的作用,对lewis肺癌、肝癌有显著作用。通过抗肿瘤机制的研究,表明牛磺酸棉酚从三个方面抑制癌细胞的生长、繁殖。一是抑制肿瘤细胞的能量代谢,剥夺了癌细胞赖以生长的能量;二是增加了具有抗肿瘤作用的核糖核酸酶、超氧化物歧化酶、过氧化物酶的活性;三是通过与癌细胞核内碱性蛋白结合而抑制了DNA的合成。本研究为寻找新型抗肿瘤药物、研究抗肿瘤药物的作用机制和抗肿瘤药物的分子改造等提供了理论根据,也为棉酚的充分利用展示了前景。

全文目录

中文摘要  3-4
Abstract  4-7
前言  7-8
第一章文献综述  8-16
  1.1 棉酚  8-12
    1.1.1 棉酚的理化性质  8-9
    1.1.2 棉酚的抗生育活性  9
    1.1.3 棉酚的抗病毒活性  9-10
    1.1.4 棉酚的抗肿瘤活性  10-11
    1.1.5 其他作用  11-12
    1.1.6 批准上市的棉酚药用制剂  12
  1.2 棉酚的衍生物  12-14
    1.2.1 醋酸棉酚  12-13
    1.2.2 牛磺酸棉酚  13-14
  1.3 酚类化合物与抗肿瘤关系  14-15
  1.4 本文的研究意义与内容  15-16
    1.4.1 研究意义  15
    1.4.2 研究内容  15-16
第二章牛磺酸棉酚的合成制备  16-27
  2.1 材料与方法  16-19
    2.1.1 仪器  16
    2.1.2 试剂  16
    2.1.3 牛磺酸棉酚的合成方法  16-17
    2.1.4 牛磺酸棉酚熔点测定  17
    2.1.5 牛磺酸棉酚元素分析  17
    2.1.6 牛磺酸棉酚的紫外光谱  17-18
    2.1.7 牛磺酸棉酚的红外光谱  18
    2.1.8 牛磺酸棉酚的核磁共振谱分析  18
    2.1.9 牛磺酸棉酚的溶解性分析  18
    2.1.10 牛磺酸棉酚的稳定性  18
    2.1.11 牛磺酸棉酚含量及纯度的测定  18-19
  2.2 结果与分析  19-26
    2.2.1 牛磺酸棉酚的合成  19-20
    2.2.2 牛磺酸棉酚的紫外光谱  20
    2.2.3 红外光谱  20
    2.2.4 元素分析  20-22
    2.2.5 核磁共振谱  22
    2.2.6 熔点  22
    2.2.7 牛磺酸棉酚的溶解性  22
    2.2.8 牛磺酸棉酚的稳定性  22-23
    2.2.9 牛磺酸棉酚含量及纯度  23-26
  2.3 本章小结  26-27
第三章牛磺酸棉酚的抗肿瘤效应  27-41
  3.1 材料与方法  27-29
    3.1.1 实验动物  27
    3.1.2 牛磺酸棉酚药物制备  27
    3.1.3 细胞培养  27
    3.1.4 牛磺酸棉酚对体外培养的人体肿瘤细胞的抑制实验  27-28
    3.1.5 牛磺酸棉酚的急性毒性实验  28
    3.1.6 腹腔注射牛磺酸棉酚的抗肿瘤实验  28
    3.1.7 口服牛磺酸棉酚的抗肿瘤实验  28-29
  3.2 结果与分析  29-40
    3.2.1 牛磺酸棉酚对人胃癌 BGC823 和人肝癌SMMC7721 细胞系的抑制作用  29-31
    3.2.2 牛磺酸棉酚的急性毒性实验  31-32
    3.2.3 腹腔注射牛磺酸棉酚的抗肿瘤作用  32
    3.2.4 口服给药牛磺酸棉酚的抗肿瘤作用  32-38
    3.2.5 牛磺酸棉酚与醋酸棉酚口服给药途径抗肿瘤作用比较  38-40
  3.3 本章小结  40-41
第四章牛磺酸棉酚抗肿瘤的作用机制研究  41-46
  4.1 实验材料与方法  41-42
    4.1.1 实验动物  41
    4.1.2 供试药物  41
    4.1.3 体内实验方法  41
    4.1.4 体外血清实验方法  41
    4.1.5 牛磺酸棉酚对过氧化物酶（POD）的作用  41-42
    4.1.6 牛磺酸棉酚对超氧化物歧化酶（SOD）的作用  42
  4.2 结果与分析  42-45
    4.2.1 牛磺酸棉酚对乳酸脱氢酶（LDH）的抑制作用  42-43
    4.2.2 牛磺酸棉酚对核糖核酸酶的促进作用  43
    4.2.3 牛磺酸棉酚对过氧化物酶（POD）的促进作用  43-44
    4.2.4 牛磺酸棉酚对超氧化物歧化酶（SOD）的作用  44-45
  4.3 本章小结  45-46
第五章总结与展望  46-48
  5.1 总结  46
  5.2 展望  46-48
参考文献  48-50
致谢  50

牛磺酸棉酚的合成与抗肿瘤作用的研究

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