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复方扑热息痛缓释微丸的研究

作　者: 蔡翠芳
导　师: 毕殿洲
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药剂学
关键词: 对乙酰氨基酚 氢溴酸右美沙芬 缓释微丸 水分散体 挤出滚圆 药物动力学 生物利用度 体内外相关性
分类号: R943
类　型: 硕士论文
年　份: 2001年
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内容摘要


本文采用滚动凝聚法和挤出滚圆法两种工艺制备微丸，采用包衣和骨架缓释技术制备缓释微丸。对缓释微丸的制备工艺及其影响因素、稳定性、人体生物利用度进行了较为全面、深入的研究。结果表明，制备的缓释微丸圆整度好，粒径均匀，性质稳定，体内作用平稳、持久。 对乙酰氨基酚包衣缓释微丸的制备，首先进行了素丸的工艺和处方的考察，在单因素实验的基础上，采用正交设计进行优化，所得素丸圆整度好，粒度分布集中，收率高。以Eudragit NE30D为包衣材料对素丸包衣，对包衣微丸释放度的影响因素进行考察，均匀设计优化了包衣微丸的处方和工艺条件。结果表明，包衣缓释微丸体外释药具有明显的缓释特性，释药规律符合一级释药模型。通过调整衣层厚度和致孔剂的用量，可以改变药物的释放速率。 氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸的制备采用挤出滚圆法。考察了骨架材料、制备工艺等对释放度的影响，采用正交设计优化了骨架型缓释微丸的处方和工艺条件。结果表明，以硬脂酸和乙基纤维素为骨架材料制备的缓释微丸，体外药物释放有明显的缓释特性，释药规律符合Higuchi释药模型，可通过调整微晶纤维素的用量改变药物释放速率。 用自行编制的FORTRAN程序调配不同释药速率的微丸比例，制备了复方缓释微丸胶囊剂。经稳定性实验，药物含量和释放度无明显变化。家犬体内药动学表明，对乙酰氨基酚和氢溴酸右美沙芬对市售普通片的相对生物利用度分别为99.65％，97.2％。与普通片相比，其血药浓度相对平稳，达峰时间有所延长，峰浓度下降。体内吸收分数与体外释放百分率之间呈现明显的相关性。

全文目录


中文摘要  5-6
英文摘要  6-8
前言  8-11
仪器与试药  11-12
第一部分 复方扑热息痛缓释微丸体外分析方法的建立  12-18
  实验方法与结果  12-17
    一 紫外分光光度法测定对乙酰氨基酚的浓度  12-14
      （一） 最大吸收波长的测定  12
      （二） 分析方法的确证  12-13
      （三） 对乙酰氨基酚在释放介质中的稳定性  13-14
    二 高效液相法测定氢溴酸右美沙芬的浓度  14-16
      （一） 色谱条件  14
      （二） 分析方法的确证  14-16
      （三） 氢溴酸右美沙芬在释放介质中的稳定性  16
    三 复方扑热息痛缓释微丸的含量测定  16-17
    四 复方扑热息痛缓释微丸的释放度测定  17
  小结  17-18
第二部分 复方扑热息痛缓释微丸的制备  18-64
  实验方法与结果  18-62
    一 对乙酰氨基酚膜控缓释微丸的研究  18-38
      （一） 缓释微丸的质量考察指标及测定方法  19
      （二） 素丸工艺和处方设计  19-26
      （三） 对乙酰氨基酚膜控缓释微丸的包衣研究  26-32
      （四） 影响包衣微丸释药因素的考察  32-35
      （五） 包衣微丸释药动力学  35-36
      （六） 对乙酰氨基酚膜控缓释微丸的优化  36-38
    二 氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸的研究  38-56
      （一） 缓释微丸的质量考察指标及测定方法  38-41
      （二） 氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸的制备  41-51
      （三） 正交实验优化处方及工艺  51-54
      （四） 氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸成丸过程及释药机理的探讨  54-56
    三 定量设计优化缓释微丸  56-60
      （一） 程序设计原理  56
      （二） 多元微丸混合程序  56
      （三） 多元微丸混合方案  56-60
    四 复方扑热息痛缓释微丸的制备  60-62
      （一） 处方  60
      （二） 制备工艺  60
      （三） 复方扑热息痛缓释微丸物态分析及释放度测定  60-62
  小结  62-64
第三部分 复方扑热息痛缓释微丸胶囊剂初步稳定性考察  64-68
  实验方法与结果  64-67
    （一） 检测项目  64
    （二） 影响因素实验  64-67
  小结  67-68
第四部分 复方扑热息痛缓释微丸胶囊剂家犬体内的药物动力学研究  68-79
  实验方法与结果  68-78
    一 HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度  68-70
      （一） 色谱条件  68
      （二） 血样处理及测定方法  68
      （三） 分析方法的确证  68-70
    二 HPLC法测定血浆中氢溴酸右美沙芬的浓度  70-72
      （一） 色谱条件  70
      （二） 血样处理及测定方法  70
      （三） 分析方法的确证  70-72
    三 家犬体内药物动力学研究  72-78
      （一） 试验方法  72-73
      （二） 药物动力学参数  73-77
      （三） 体内外相关性  77-78
      （四） 相对生物利用度及生物等效性  78
  小结  78-79
全文结论  79-80
参考文献  80-84
致谢  84

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药剂学 > 制剂学
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