学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

中药中a-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选及其抑制动力学研究

作　者: 富晓楠
导　师: 喻凯
学　校: 西南交通大学
专　业: 生物化学与分子生物学
关键词: α葡萄糖苷酶抑制剂 中药 体外筛选 外翻肠囊模型
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
下　载: 577次
引　用: 5次
阅　读: 论文下载
 

内容摘要


糖尿病（Diabetes mellitus,DM）是一种以高血糖为特征,代谢紊乱为表现,与胰岛素分泌密切相关的全身性疾病。近年来,糖尿病发病率逐年增多,已成为威胁人类得第三位“健康杀手”,因此有效防治糖尿病已成为全球性卫生健康问题。a-葡萄糖苷酶抑制剂可以通过降低餐后血糖峰值,发挥调整血糖水平的作用,有助于控制糖尿病的发展尤其是并发症的发生,是一种有广阔应用前景的治疗糖尿病的药物。目前用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂有三种:阿卡波糖（拜糖平,Acarbose）,伏格列波糖（倍欣,Voglibose）,米格列醇（Miglitol）。经临床应用,均取得了较好的疗效,但它们的种类太少,也都存在这样或那样的副作用,临床上没有更多的选择余地。因此,开发更多、更有效、副作用更少的α-葡萄糖苷酶抑制剂供临床选择使用就显得尤为重要。近年来,从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂成为国内研究降糖药物的热点之一。本文第2章在已建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂体外筛选模型的基础上,对111种中药提取物进行筛选,结果显示桑叶,黄连,川芎,山茱萸,赤芍,五倍子,鸡血藤,地榆,青果,葛根,锁阳,榧子,钩藤,丁香,贯夜连翘,构树皮,苦葛,槲寄生,知母,生地,桑白皮等48种中药提取物对小肠a—糖苷酶的活性具有有明显的抑制作用。其中桑叶,桑白皮,槲寄生,构树皮,五倍子,青果,地榆抑制作用可达到80%以上,与阳性药物拜唐苹的抑制效果相当。本研究与中科院成都生物研究所合作,通过上述筛选,生物所同志进一步对具有活性的中药样品进行了活性成分追踪,分离出对α-葡萄糖苷酶具有抑制作用的构树属生物碱Broussonetinine B和Broussonetine B。本文第3章建立了大鼠小肠外翻囊体外模型,利用该模型对这两种物质对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用进行了初步研究,结果显示这两种化合物均随剂量的增加而抑制作用增强,Broussonetinine B和Broussonetine B的半数抑制浓度(IC50)分别为0.530mg/ml、0.445 mg/ml。本论文研究工作为进一步研究开发新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供先导化合物及基础依据。

全文目录


摘要  6-8
Abstract  8-12
第1章 绪论  12-27
  1.1 糖尿病治疗药物的研究进展  12-19
    1.1.1 胰岛素和胰岛素类似物  12-13
    1.1.2 促胰岛素分泌的药物  13-15
    1.1.3 胰岛素增敏剂  15-16
    1.1.4 抑制碳水化合物吸收的药物  16-18
    1.1.5 糖异生抑制剂  18
    1.1.6 胰岛素降解抑制剂  18-19
    1.1.7 其他  19
  1.2 a-糖苷酶抑制剂的研究进展  19-27
    1.2.1 a-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理  19-20
    1.2.2 a-葡葡糖苷酶抑制剂的发现与制备方法  20-21
    1.2.3 三种a-葡葡糖苷酶抑制剂的药效学特征比较  21-23
    1.2.4 a-葡萄糖苷酶抑制剂的临床应用  23-24
    1.2.5 a-葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状  24-27
第2章 中药材中a-糖苷酶抑制剂的筛选  27-38
  2.1 材料  27-30
    2.1.1 动物  27
    2.1.2 药品与试剂  27
    2.1.3 仪器  27-30
  2.2 方法  30-33
    2.2.1 大鼠空肠匀浆的制备  30
    2.2.2 a-糖苷酶抑制剂的筛选  30-31
    2.2.3 抑制率计算公式  31
    2.2.4 吸光度(OD)值的测定  31-33
  2.3 筛选结果  33-37
  2.4 讨论  37-38
第3章 a-糖苷酶抑制剂在大鼠离体小肠中的抑制作用研究  38-50
  3.1 材料  38-39
    3.1.1 实验动物  38
    3.1.2 实验药物  38
    3.1.3 试剂  38-39
    3.1.4 仪器  39
  3.2 方法  39-44
    3.2.1 翻转离体小肠囊腔的制作  39
    3.2.2 反应体系的优化  39-41
    3.2.3 实验分组及剂量设置  41
    3.2.4 实验方法  41-42
    3.2.5 检测指标  42-43
    3.2.6 数据统计  43-44
  3.3 结果  44-48
    3.3.1 B1对小肠葡萄糖吸收的抑制作用  44-45
    3.3.2 B2对小肠葡萄糖吸收的抑制作用  45-46
    3.3.3 B1与B2对大鼠小肠a-糖苷酶的抑制作用对比  46-48
  3.4 讨论  48-50
结论  50-51
致谢  51-52
参考文献  52-59
攻读硕士学位期间发表的论文  59

相似论文

  1. 针刺配合中药湿热敷法与单纯中药湿热敷法治疗面神经炎的临床观察,R277.7
  2. 中药干预与多发性硬化T细胞免疫功能的相关性分析,R277.7
  3. 慢性肾功能衰竭并发高钾血症与口服中药汤剂的关联性分析,R692.5
  4. 基于目标成分“敲出/敲入”质量控制模式的中药姜黄抗氧化药效物质辨识,R285
  5. 中药接骨散对犬胫骨骨折愈合的影响,S858.292
  6. 黄芩苷液体栓的制备与体内外评价,R283
  7. 抗痛风胶囊对痛风性关节炎的治疗作用及机制,R259
  8. 动物性中药材地龙DNA条形码的初步研究,R282.5
  9. 归芩合剂治疗大鼠阿霉素肾病的实验研究,R285.5
  10. 疏肝健脾活血汤对2型糖尿病合并抑郁症干预的临床研究,R259
  11. 三味药食同源中药对代谢综合征大鼠糖脂代谢及抗氧化的影响,R285.5
  12. 黄芩有效活性成分与杯芳烃超分子体系包合作用的研究,R284
  13. 40例老年急性髓系白血病治疗总结,R733.71
  14. 中西药联合治疗异位妊娠40例临床观察,R714.22
  15. 李师教授应用一次性切开挂线术治疗肛周脓肿经验撷要,R657.1
  16. 多切口浮线引流并术后中药冲洗治疗坐骨直肠间隙脓肿的临床研究,R657.1
  17. 多囊卵巢综合征动物模型与中药干预的文献研究,R-332
  18. 中药高效液相色谱指纹图谱和非线性化学指纹图谱研究,R284
  19. 复方苦参注射液对大鼠急性放射性小肠炎的治疗作用及机制,R285
  20. 红外辅助提取技术在丹参等中药有效成分提取分析中的应用研究,R284.2
  21. 仿生细胞膜技术研究中药活性成分,R284

中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
© 2012 www.xueweilunwen.com