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中氮茚及其类似物的合成和抗肿瘤活性的研究

作　者: 张明珠
导　师: 李新生；齐陈泽
学　校: 浙江师范大学
专　业: 有机化学
关键词: 中氮茚吡咯[2,1-b]噻唑吡咯[1,2-α]咪唑 1,3-偶极环加成抗肿瘤活性
分类号: R96;O626
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 58次
引　用: 1次
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内容摘要

中氮茚(indolizine)是一类具有10π电子体系的吲哚异构体,它的母核系统命名为pyrrolo[1,2-a]pyridine。其生物活性主要有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、杀螨虫、抗炎、抗心律失常、抗高血压等。吡咯[2,1-b]噻唑和吡咯[1,2-a]咪唑是与中氮茚有着类似结构的N-稠合杂环化合物,也是许多具有生物活性天然产物和药物的重要组成结构。本论文对中氮茚及其类似物的合成和抗肿瘤活性进行了研究。1.合成了吡啶类化合物的鎓盐,在三乙胺作用下得到叶立德,与缺电子烯烃进行1,3-偶极环加成反应生成四氢中氮茚,在氧化剂TPCD作用下,芳构化得到中氮茚衍生物。研究了1,3-偶极环加成反应的区域选择性;测定了中氮茚衍生物的抗Hep-G2增殖活性,并研究了构效关系。2.噻唑和N-甲基咪唑的鎓盐在三乙胺和TPCD作用下,经1,3-偶极环加成反应得到吡咯[2,1-b]噻唑和吡咯[1,2-a]咪唑衍生物。初步研究了其中部分化合物的抗Hep-G2增殖活性。本论文共合成了37个化合物,其中36个为新化合物,并用FTIR、NMR、MS和EA进行了结构鉴定。生物活性研究表明,部分化合物具有和5-氟尿嘧啶相当的抗Hep-G2增殖活性。

全文目录

摘要  2-3
ABSTRACT  3-4
目录  4-5
第一章绪论  5-15
  1.1 中氮茚衍生物的药物活性研究进展  5-9
  1.2 中氮茚衍生物的合成研究进展  9-13
    1.2.1 缩合反应  9-10
    1.2.2 1,5-偶极环加成  10-11
    1.2.3 1,3-偶极环加成  11-12
    1.2.4 金属催化炔基或者炔丙基吡啶分子内C-N键的形成  12-13
  1.3 中氮茚类似物的合成方法简介  13-15
第二章环丙基取代的中氮茚衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究  15-29
  2.1 结果与讨论  16-20
    2.1.1 环丙基取代的中氮茚衍生物的合成  16-19
    2.1.2 环丙基取代的中氮茚衍生物的抗肿瘤活性研究  19-20
  2.2 实验部分  20-29
    2.2.1 合成实验操作方法  20-22
    2.2.2 生物活性实验  22-23
    2.2.3 化合物结构与表征  23-29
第三章中氮茚类似物的合成及其抗肿瘤活性的研究  29-40
  3.1 结果与讨论  30-33
    3.1.1 中氮茚类似物的合成  30-33
    3.1.2 中氮茚类似物的抗肿瘤活性研究  33
  3.2 实验部分  33-40
    3.2.1 合成实验操作方法  33-35
    3.2.2 生物活性实验  35
    3.2.3 化合物结构与表征  35-40
参考文献  40-46
攻读学位期间取得的研究成果  46-47
致谢  47-48

中氮茚及其类似物的合成和抗肿瘤活性的研究

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