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席夫碱类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究
作 者: 田宇亮
导 师: 单尚
学 校: 浙江工业大学
专 业: 应用化学
关键词: 席夫碱 缩氨硫脲 抗肿瘤活性 有机合成
分类号: R730.5
类 型: 硕士论文
年 份: 2007年
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内容摘要
研究发现,席夫碱类化合物在医药、有机合成、分析化学以及催化等方面有着广泛的应用。其中,一些缩氨硫脲类化合物具有明显的抗肿瘤活性。本文合成了肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱,肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱,缩氨硫脲,苯甲酰腙等一系列席夫碱类化合物。通过正交试验优化了肼基二硫代甲酸苄酯的反应条件,得到最佳收率为77%;探讨了不同因素对肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱合成的影响。通过红外光谱、质谱和核磁共振谱确证了部分化合物的结构;培养得到3个化合物J20,Z14和Z16的单晶,并用X射线单晶衍射仪测定了它们的晶体结构。对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。将化合物J27、J35、J700和J705对MOLT-4人白血病进行了抗肿瘤生物活性体外筛选实验,初步结果表明:从10-8mol.L-1到10-5mol.L-1的浓度范围内,四个化合物对MOLT-4人白血病癌细胞的抑制率都达到了100%,具有明显的抗肿瘤活性。对化合物J25和J600进行了体外肿瘤细胞增殖抑制试验,结果表明:J600对人肝癌SMMC7721细胞和人结直肠癌COLO205细胞具有强体外增殖抑制作用,其IC50均小于1μmol/L;J25对上述两种肿瘤细胞也具有较强体外增殖抑制作用,其IC50均小于10μmol/L。
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全文目录
摘要 4-5 ABSTRACT 5-10 第一章 前言 10-29 1.1 引言 10-11 1.2 抗肿瘤药物 11-15 1.2.1 肿瘤产生的原因 12 1.2.2 抗肿瘤药物的分类 12-13 1.2.3 抗肿瘤药物的现状、研究最新进展和发展前景 13-14 1.2.4 抗肿瘤药物筛选 14-15 1.3 席夫碱类化合物 15-24 1.3.1 席夫碱类化合物的分类 15 1.3.2 席夫碱类化合物的应用 15-18 1.3.3 缩氨硫脲类化合物 18-24 1.3.3.1 缩氨硫脲类化合物的研究近况 18-22 1.3.3.2 缩氨硫脲类化合物的合成方案设计 22-24 1.4 本文拟做工作 24-25 参考文献 25-29 第二章 肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱的合成 29-41 2.1 前言 29-30 2.2 实验部分 30-31 2.2.1 实验主要试剂和设备 30 2.2.2 肼基二硫代甲酸苄酯的合成 30-31 2.2.3 肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱的合成 31 2.3 结果与讨论 31-39 2.3.1 肼基二硫代甲酸苄酯反应条件的优化 31-32 2.3.2 实验结果方差分析 32-34 2.3.3 反应条件对收率的影响 34-35 2.3.4 验证试验 35-36 2.3.5 肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱合成的影响因素 36-39 2.3.5.1 回流时间对反应的影响 37 2.3.5.2 催化剂对反应的影响 37-38 2.3.5.3 溶剂对反应的影响 38 2.3.5.4 取代基对反应的影响 38-39 2.4 肼基二硫代甲酸苄酯席夫碱的结构确证 39-40 参考文献 40-41 第三章 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)的合成及抗肿瘤活性研究 41-64 3.1 前言 41-42 3.2 实验部分 42-49 3.2.1 实验主要试剂和设备 42 3.2.2 肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅰ)的合成 42 3.2.3 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)的合成 42-49 3.3 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)的结构研究 49-60 3.3.1 3-(2-呋喃基甲撑)肼基二硫代甲酸甲酯的结构研究 49-53 3.3.1.1 晶体制备 49-50 3.3.1.2 晶体结构测定 50 3.3.1.3 结果与讨论 50-53 3.3.2 3-(4-胺基苯基乙撑)肼基二硫代甲酸甲酯的结构研究 53-57 3.3.2.1 晶体制备 53 3.3.2.2 晶体结构测定 53-54 3.3.2.3 结果与讨论 54-57 3.3.3 3-环己酮缩氨肼基二硫代甲酸甲酯的结构研究 57-60 3.3.3.1 晶体制备 57 3.3.3.2 晶体结构测定 57-58 3.3.3.3 结果与讨论 58-60 3.4 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)抗肿瘤活性研究 60-63 3.4.1 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)对MOLT-4人白血病细胞抗肿瘤活性测定 60-61 3.4.2 肼基二硫代甲酸甲酯席夫碱(Ⅱ)对人肝癌SMMC7721细胞和人结直肠癌COLO205细胞抗肿瘤生物活性测定 61-63 参考文献 63-64 第四章 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)的合成及抗肿瘤活性研究 64-77 4.1 前言 64-67 4.2 实验部分 67-71 4.2.1 实验主要试剂和设备 67-68 4.2.2 1-(2-吡啶基)哌嗪的合成 68 4.2.3 1-(2-嘧啶基)哌嗪的合成 68 4.2.4 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)的合成 68-71 4.3 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)的结构确证 71 4.4 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)抗肿瘤活性研究 71-75 4.4.1 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)对MOLT-4人白血病细胞抗肿瘤活性测定 71-73 4.4.2 缩氨硫脲类化合物(Ⅲ)对人肝癌SMMC7721细胞和人结直肠癌COLO205细胞抗肿瘤生物活性测定 73-75 参考文献 75-77 第五章 苯甲酰腙化合物的合成 77-85 5.1 前言 77-79 5.2 实验部分 79-83 5.2.1 实验主要试剂和设备 79 5.2.2 苯甲酸乙酯的合成 79-80 5.2.3 苯甲酰肼的合成 80 5.2.4 苯甲酰腙的合成 80-83 参考文献 83-85 第六章 总结 85-86 附录 86-106 附录一 红外光谱图 86-97 附录二 核磁共振氢谱图 97-99 附录三 质谱图 99-106 致谢 106-107 研究生期间发表的论文 107
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中图分类: > 医药、卫生 > 肿瘤学 > 一般性问题 > 肿瘤治疗学
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