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秦岭冷杉化学成分及其生物活性研究

作　者: 李永利
导　师: 张卫东
学　校: 第二军医大学
专　业: 药物化学
关键词: 秦岭冷杉 松科 三萜 双黄酮 生物活性
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 126次
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内容摘要


冷杉属(Abies)是松科(Pinaceae)的一个重要属,约有50种,分布于亚洲、欧洲、北美、中美及非洲北部的高山地带。生物活性研究表明,从该属植物中分离得到的一些化合物及其衍生物具有多种生物活性,包括:昆虫保幼、抗肿瘤、抗菌、抗溃疡、抗炎、抗高血压、止咳以及中枢神经系统方面的一些疾病。秦岭冷杉(Abies chensiensis Van Tiegh.)是我国所特有的松科(Pinaceae)冷杉属(Abies)植物。本文系统的研究了该植物的化学成分,并研究了肿瘤细胞毒活性和抗炎活性。本课题以秦岭冷杉的枝叶为研究对象,采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS,制备薄层色谱等分离技术和IR,MS,NMR的波谱分析方法从中分离鉴定了75个化合物,类型涉及萜类,黄酮,木脂素,酚类等,而萜类又包括三萜、二萜、降二萜、和单萜。其中新化合物8个,包括6个新的羊毛脂甾烷型三萜(neoabieslactone A–F,1–6),和2个新的双黄酮(3-epilarixinol和3,2’-epilarixinol,25和26)。生物活性研究方面,肿瘤细胞毒活性研究结果表明其粗提物的氯仿部位对4种人体肿瘤细胞均有较强的体外增殖抑制作用,尤其是对人肠癌细胞(LOVO),其IC50已达12.5μg/mL。部分单体化合物的肿瘤毒活性测试结果表明:neoabieslactone F(6)具有较强的抗肿瘤活性,其抑制人肠癌细胞(Colo205)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-435)增殖的IC50分别为7.22,9.77μg/ml。此外,我们还对各粗提物及单体化合物进行抗炎活性筛选,从中发现氯仿部位(ACC)具有抑制LPS诱导的NO生成作用,在浓度为400和80μg/mL时,抑制率分别为83%和12%。化合物12-Hydroxydehydroabietic acid (16)具有明显的抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞产生NO的活性,其IC50为27.7μg/mL。

全文目录


摘要  6-7
ABSTRACT  7-8
缩略语说明  8-9
Compounds isolated from Abies chensiensis  9-20
第一章 前言  20-24
  一、冷杉属植物化学成分简介  20-21
    （一） 萜类  20-21
    （二） 单萜和倍半萜  21
    （三） 黄酮类  21
    （四） 木脂素  21
  二、冷杉属植物药理活性简介  21-23
    （一） 昆虫保幼活性  21
    （二） 抗肿瘤活性  21-22
    （三） 抗菌活性  22
    （四） 抗真菌活性  22
    （五） 抗溃疡活性  22
    （六） 抗炎活性  22
    （七） 抗高血压活性  22
    （八） 镇咳作用  22-23
    （九） 中枢神经活性  23
  三、选题指导思想  23
  四、课题设计  23-24
第二章 秦岭冷杉化学成分研究  24-61
  一、秦岭冷杉简介  24-25
  二、提取与分离  25-26
  三、化合物的结构鉴定  26-46
    （一） 三萜类化合物  26-32
    （二） 二萜类化合物  32-36
    （三） 降二萜类化合物  36
    （四） 单萜类化合物  36
    （五） 黄酮类化合物  36-43
    （六） 木脂素类化合物  43-44
    （七） 其他类化合物  44-46
  四、实验部分  46-61
    （一） 仪器与试剂  46
    （二） 植物来源  46-47
    （三） 化合物的理化常数及波谱数据  47-61
第三章 秦岭冷杉生物活性研究  61-66
  一、秦岭冷杉粗提物对4 种人体肿瘤细胞的成长抑制实验  61-62
    （一） 实验材料  61
    （二） 实验方法  61
    （三） 实验结果  61-62
  二、单体化合物对4 种肿瘤细胞的成长抑制实验  62-63
    （一） 实验材料  62
    （二） 实验方法  62
    （三） 实验结果  62-63
  三、粗提物抗NO生成的作用  63-64
    （一） 实验材料  63
    （二） 实验方法  63
    （三） 评价标准及统计方法  63
    （四） 实验结果  63-64
  四、单体化合物抗NO生成的作用  64-65
    （一） 实验材料  64
    （二） 实验方法  64
    （三） 统计方法  64-65
    （四） 实验结果  65
  五、结果与讨论  65-66
第四章 总结  66-68
  一、化学成分研究  66
  二、药理活性研究  66-68
参考文献  68-73
论文发表和专利申请情况  73-74
致谢  74-75
新化合物光谱图谱附录  75-99

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
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