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新型异噁唑啉和N-甲基异噁唑啉盐衍生物的合成和生物活性的研究

作　者: 王婷
导　师: 穆赫塔尔·伊米尔艾山
学　校: 新疆大学
专　业: 有机化学
关键词: 异噁唑啉 N-甲基异噁唑啉盐生物活性荧光活性
分类号: O626
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
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内容摘要

异噁唑及其衍生物作为一类重要的杂环化合物,不仅是有机合成中的重要合成子和合成中间体,同时还是具有广谱药理活性和生物活性的化合物。其主要的药理活性有消炎、抗痨、抗惊厥、抗菌和治疗阿尔茨海默病、心血管病,同时对调节脂肪代谢有显著作用,还能治疗糖尿病;异噁唑类化合物也是农药化学家研究的热点,现在有很多已被开发成杀菌剂、除草剂、杀虫剂等多种农用化学品。近年研究表明,将一个本身具有较强生物活性的异噁唑环与其他杂环通过活性叠加方式结合所形成的稠杂环分子,会显示出较高的生物活性,如抑制抗癌药物靶点—细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A(Cell division cycle25A)、抑制人白血病细胞的生长、抗-HIV等。为了更好的研究具有生物活性的两个杂环聚集在同一个分子而形成的二元稠杂环化合物的构效关系,我们以D-甘露醇和N-芳基马来酰亚胺为起始原料合成一系列新的异噁唑啉及异噁唑啉盐衍生物并讨论其生物活性和荧光活性,所有新化合物的结构均经元素分析、IR、1H NMR确证。本论文分为以下两部分:第一部分为文献综述部分,文中着重讲述了异噁唑及其盐类化合物的应用和合成进展。第二部分为实验部分,主要工作分为两部分:1.将D-甘露醇为起始原料,得到的α-氯代肟与N-芳基马来酰亚胺类化合物反应,合成了一系列新型3-(1′,2′-二-O-异亚丙基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]异噁唑啉衍生物3a-3o。2.将异噁唑啉3a-3o和碘甲烷反应,进行N-甲基化,得到相应的2-甲基-3-(1′,2′-二-O-异亚丙基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3′,4′-d]异噁唑啉碘盐衍生物4a-4o。

新型异噁唑啉和N-甲基异噁唑啉盐衍生物的合成和生物活性的研究

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