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JO纳米脂质载体的制备及其质量初步评价
作 者: 刘碧林
导 师: 张景勍
学 校: 重庆医科大学
专 业: 药剂学
关键词: 纳米脂质载体 处方优化 在体肠吸收 药代动力学
分类号: R943
类 型: 硕士论文
年 份: 2012年
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内容摘要
纳米脂质载体(Nanostructured lipid carries, NLC),是以生物相容性的固体脂质和一种或多种液体脂质共同作为载体,将药物包裹于纳米粒的第二代固体脂质纳米粒载药系统。NLC载药量高,可保护包封的药物,防止降解,并且在贮存过程中不易发生药物泄露。JO是从传统中药中提取的酚类成分,现已被证明具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV,抗老年痴呆等药理活性,具有广阔的开发前景,但由于JO的口服生物利用度极低,限制了其应用。为了提高JO的口服生物利用度,本课题尝试将其制备成JO纳米脂质载体(JONLC)并对其质量进行了初步的评价。具体研究内容主要包括:第一部分考察了JONLC的制备方法和处方优化。采用超声薄膜分散法制备JONLC,利用星点设计-效应面法优化了处方。按照最优处方制备的JONLC的包封率为(95.84±3.19)%,载药量为(12.26±0.59)%。第二部分考察了JONLC的理化性质。采用激光粒度仪测定了JONLC的粒径和zeta电位,结果显示按最优处方制备的JONLC粒径为(245.5±7.2)nm,多分散系数PDI为0.272,zeta电位为(-34.0±2.4)mV。通过差示扫描量热分析法、傅里叶-红外光谱分析法考察了纳米粒的结构,证明了JONLC的形成。采用透射电镜对纳米粒外观和形态进行了考察,结果显示JONLC为球形,大小均匀。第三部分考察了JONLC在大鼠肠道的吸收情况。采用大鼠在体单向灌流法比较了JO和JONLC在大鼠肠道内的吸收情况。在体肠吸收试验结果表明,和JO相比,JONLC的吸收速率常数(Ka)和有效渗透率(Peff)有明显的提高,说明将JO制备成JONLC后能改善JO在大鼠的肠吸收。第四部分考察了口服给药后,JONLC在大鼠体内的药代动力学。采用HPLC法测定JO血药浓度。药代动力学试验结果表明,和JO相比,JONLC的口服生物利用度有了显著的提高,说明将JO制备成JONLC后能提高JO的口服生物利用度。
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全文目录
目录 4-6 英汉缩略语名词对照 6-7 摘要 7-9 ABSTRACT 9-12 前言 12-13 第一部分 JONLC的制备及处方优化 13-25 1 仪器与试药 13 2 方法 13-15 3 结果与讨论 15-24 4 结论 24-25 第二部分 JONLC的理化性质 25-30 1 仪器与试药 25 2 方法 25-26 3 结果与讨论 26-28 4 结论 28-30 第三部分 JONLC的在体肠吸收 30-34 1 仪器、试药与动物 30 2 方法 30-32 3 结果与讨论 32-33 4 结论 33-34 第四部分 JONLC 的药代动力学研究 34-40 1 仪器、试药与动物 34-35 2 方法 35-36 3 结果与讨论 36-39 4 结论 39-40 全文总结 40-41 参考文献 41-45 文献综述 45-52 参考文献 49-52 致谢 52-53 攻读硕士学位期间发表的文章和专利 53
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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药剂学 > 制剂学
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