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硫酸氢氯吡格雷—蒙脱石凝胶球的制备和性能研究

作　者: 邓春兰
导　师: 于明安
学　校: 重庆医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 蒙脱石硫酸氢氯吡格雷海藻酸钠释放
分类号: R943
类　型: 硕士论文
年　份: 2012年
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内容摘要

硫酸氢氯吡格雷(Clopidogrelbisulfate,CLP)，是一种噻吩并吡啶类血小板抑制剂。普通片剂口服后突释现象明显，容易引起消化道出血、腹泻等不良反应。本研究拟将硫酸氢氯吡格雷制成缓释制剂，以降低不良反应。本试验中，将硫酸氢吡格雷以离子交换方式插入蒙脱石层间，再用海藻酸钠进行包衣得到凝胶球。硫酸氢氯吡格雷—蒙脱石(CLP—MMT)凝胶球能避免药物在模拟胃液里的突释，从而有效地减少硫酸氢氯吡格雷的不良反应，提高患者的依从性。本文建立了紫外分光光度法在270nm处测定CLP—MMT复合物及CLP—MMT凝胶球的载药量、包封率和累积释药率。经方法学验证，该分析方法准确、灵敏、操作简便快捷。本文采用溶液插层法制备CLP—MMT复合物，在单因素试验结果的基础上，以载药量为评价指标，进行正交优化试验，筛选出最佳制备CLP—MMT复合物的处方为初始药物浓度为0.25mg/mL、反应时间为1h、反应温度为50℃、反应体系pH值为4，并进行最佳工艺验证，得到载药量为(10.74±0.30)％。本文通过运用红外分光光度法、X-衍射法、热重分析法、扫描电子显微镜对复合物进行了表征。在体外释放实验中，CLP片剂在模拟胃液里突释明显，而CLP—MMT复合物可在一定程度上减轻突释。本文采用滴制法制备CLP—MMT凝胶球，同时以载药量、包封率、累积释放率为评价指标进行单因素试验。在单因素试验结果的基础上，以载药量为评价指标，进行正交优化试验，筛选出最佳制备CLP—MMT凝胶球的处方为CLP:SA为1:3、CaCl2浓度为0.4mol/L、SA浓度为15mg/mL，交联时间为40min，并进行最佳工艺验证，得到载药量为(7.66±0.20)％。本文运用红外分光光度法、扫描电子显微镜对CLP—MMT凝胶球进行了表征。在体外释放实验中，CLP—MMT凝胶球避免了药物在模拟胃液里的突释现象。将释药数据进行拟合，结果显示释药规律符合一级动力学模型。通过以外观、含量和累积释药率为指标进行稳定性试验，证明CLP—MMT凝胶球对光照不稳定。

全文目录

英汉缩略语名词对照  5-6
摘要  6-8
ABSTRACT  8-11
前言  11-15
第一部分硫酸氢氯吡格雷- 蒙脱石凝胶球体外分析方法的建立  15-25
  1 材料与仪器  15-16
  2 方法和结果  16-23
  3 讨论  23-24
  4 小结  24-25
第二部分硫酸氢氯吡格雷 -蒙脱石复合物的制备及研究  25-38
  1 材料与仪器  25-26
  2 方法和结果  26-35
  3 讨论  35-36
  4 小结  36-38
第三部分硫酸氢氯吡格雷- 蒙脱石凝胶球的制备及释药研究  38-55
  1 材料与仪器  38-39
  2 方法和结果  39-52
  3 讨论  52-54
  4 小结  54-55
全文总结  55-57
参考文献  57-61
文献综述  61-70
  参考文献  66-70
致谢  70-71
攻读硕士学位期间发表的论文  71-72

硫酸氢氯吡格雷—蒙脱石凝胶球的制备和性能研究

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