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5-氟尿嘧啶含磷衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作　者: 李小菊
导　师: 石德清
学　校: 华中师范大学
专　业: 有机化学
关键词: 合成 5-氟尿嘧啶 替加氟 抗肿瘤活性 含磷化合物
分类号: O627
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
下　载: 159次
引　用: 2次
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内容摘要


5-氟尿嘧啶和替加氟[(1-四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶]是目前临床使用的一类抗肿瘤药物。但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大限制了它们的广泛应用。近些年来，许多化学家们对它们进行化学修饰，期望得到高效低毒的抗肿瘤前药。 为了寻找新型的5-氟尿嘧啶类药物，本文以替加氟为原料设计合成了20种未见文献报道的含磷(膦)酸酯的替加氟的衍生物。采用红外光谱，核磁共振氢谱、磷谱、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下： (1)1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O，O-二烷基硫代磷酰基，S-亚甲基羰基氧代)烃基]-5-氟尿嘧啶 (2)1-(四氢呋喃-2-基)-3-(O，O-二烷基膦酰基烷氧羰基亚甲基)-5-氟尿嘧啶⑧硕士学位论文、IAST〔R’S一fHESIS }}(RO)，一p一干甲一OOCC R二Me，Et R’二ary一a!勺l 初步的生物活性测试结果表明，这两类目标化合物表现出一定程度的抑制肿瘤活性，同时，第二系列化合物还显示出较好的杀菌活性。

全文目录


第一章 文献综述  8-22
  第一节 5-氟尿嘧啶类的研究进展  8-11
  第二节 5-氟尿嘧啶类含磷衍生物的最新研究进展  11-18
  第三节 课题的提出  18-22
第二章 1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O，O-二烷基硫代磷酰基，S-亚甲基羰基氧代)烃基]-5-氟尿嘧啶的合成  22-34
  第一节 合成路线  22-23
  第二节 实验部分  23-25
  第三节 结果与讨论  25-27
  第四节 目标化合物的波谱性质  27-34
第三章 1-(四氢呋喃-2-基)-3-(O，O-二烷基膦酰基烷氧羰基亚甲基)-5-氟尿嘧啶的合成  34-48
  第一节 合成路线  34-35
  第二节 实验部分  35-36
  第三节 结果与讨论  36-38
  第四节 目标化合物的波谱性质  38-48
第四章 目标化合物的生物活性测试  48-52
  第一节 抗肿瘤活性测试  48-50
  第二节 杀菌活性测试  50-52
结论  52-53
致谢  53

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中图分类: > 数理科学和化学 > 化学 > 有机化学 > 元素有机化合物
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