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秦皮总香豆素缓释片的研究

作　者: 肖东睿
导　师: 陈大为
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药剂学
关键词: 秦皮甲素总香豆素在体肠吸收骨架缓释片正交试验
分类号: R283
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
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内容摘要

秦皮为一种疗效确切的传统中药，收载于中国药典2000年版一部，具有清热燥湿、收涩、明目的功效。近年来发现秦皮有止咳、祛痰、平喘之功，用于慢性支气管炎，临床可单用。为了减少其服药次数，长时间维持有效血药浓度，本文提取该药有效部位—秦皮总香豆素为模型药物，采用HPMC作为基本骨架材料，结合其它辅料，制备秦皮总香豆素缓释片。并分别用体内、外方法对其进行了科学评价。建立了紫外分光光度法用于秦皮总香豆素基本性质的考察、缓释片释放度和含量的测定；以上方法准确可靠，方便快捷，很好地满足了本研究中的各项分析要求。本研究采用正交设计法优化秦皮总香豆素的提取工艺。采用了酸性染料比色法研究大鼠在体肠吸收情况。初步判断总香豆素在小肠中的吸收动力学为一级吸收，总香豆素在大鼠体内主要以被动扩散方式吸收，这为剂型设计提供了前提和依据。在处方前研究中，对与口服固体缓释制剂处方设计密切相关的原料药的一些性质进行了考察。测定了总香豆素在水、0.1mol／L盐酸及pH6.8磷酸盐缓冲液（PBS）中的平衡溶解度（37℃）和不同pH值下正辛醇／水系统中的表观油／水分配系数P_app；吸湿平衡实验测得总香豆素的临界相对湿度（CRH）为59.75％；原料药初步稳定性考察表明了总香豆素对热、空气稳定，对光、水分有所不稳定。制剂部分在单因素考察的基础上筛选出对溶出影响较大的因素作为主要因素，应用正交设计试验优化了缓释片的制备工艺。本文对所制缓释片的释药机理进行了探讨，主要以扩散的机制释药。研究了缓释片的初步稳定性，结果

全文目录

中文摘要  10-12
英文摘要  12-14
前言  14-21
试药与仪器  21-23
第一章秦皮总香豆素的提取及纯化  23-29
  方法与结果  23-27
    1 分析方法的建立  23-25
      1.1 质量指标的确定  23
      1.2 秦皮总香豆素的含量测定  23-25
        1.2.1 测定波长的选择  23-24
        1.2.2 标准曲线的测定  24-25
        1.2.3 精密度测定  25
    2 秦皮总香豆素的提取工艺的优化  25-27
    3 秦皮总香豆素的制备及纯化  27
  讨论与小结  27-29
    1 讨论  27-28
    2 小结  28-29
第二章秦皮总香豆素大鼠在体肠吸收动力学的研究  29-42
  方法与结果  29-38
    1 分析方法的建立  29-34
      1.1 肠循环液中酚红浓度的测定  29-31
        1.1.1 最大吸收波长的选择  29-30
        1.1.2 标准曲线的制备  30-31
        1.1.3 酚红浓度的测定  31
      1.2 肠循环液中总香豆素浓度的测定  31-34
        1.2.1 测定方法的建立  31-33
          1.2.1.1 最大吸收波长的选择  31-32
          1.2.1.2 标准曲线的制备  32-33
          1.2.1.3 总香豆素浓度的测定  33
        1.2.2 总香豆素在空白肠循环液中的稳定性  33
        1.2.3 方法精密度的测定  33-34
    2 大鼠在体肠吸收实验  34-38
      2.1 实验操作  34-35
      2.2 数据的计算方法  35-36
        2.2.1 吸收百分率  35
        2.2.2 吸收速率常数  35-36
        2.2.3 方差分析  36
      2.3 不同因素对吸收速率常数的影响  36-38
        2.3.1 浓度对总香豆素吸收速率常数的影响  36-37
        2.3.2 不同肠段对吸收速率常数的影响  37-38
  讨论与小结  38-42
    1 讨论  38-41
    2 小结  41-42
第三章秦皮总香豆素制剂的处方前研究  42-55
  方法与结果  42-54
    1 体外分析方法的建立  42-50
      1.1 释放度测定方法的建立  42-46
        1.1.1 测定波长的选择  42-44
        1.1.2 标准曲线的测定  44-45
        1.1.3 样品溶液稳定性考察  45-46
        1.1.4 释放度的测定方法  46
      1.2 含量测定方法的建立  46-50
        1.2.1 最大吸收波长的选择  46-48
        1.2.2 标准曲线的绘制  48-49
        1.2.3 精密度考察  49
        1.2.4 含量测定方法  49-50
    2 基本性质考察  50-54
      2.1 平衡溶解度的测定  50
      2.2 表观油／水分配系数的测定  50-51
      2.3 吸湿平衡曲线的测定  51-52
      2.4 原料药稳定性影响因素考察  52-54
        2.4.1 光照试验  52
        2.4.2 露置空气试验  52-53
        2.4.3 高温试验  53
        2.4.4 高湿试验  53-54
  讨论与小结  54-55
第四章秦皮总香豆素缓释片处方和工艺的研究  55-68
  方法与结果  55-66
    1 缓释片的制备工艺过程  55
    2 选定处方组成的依据  55
    3 处方因素对药物释放的影响  55-58
      3.1 不同规格HPMC对药物释放的影响  55-56
      3.2 不同用量HPMC对药物释放的影响  56-57
      3.3 不同种类的填充剂对药物释放的影响  57-58
        3.3.1 乳糖对药物释放的影响  57
        3.3.2 可压性淀粉对药物释放的影响  57-58
    4 工艺因素对药物释放的影响  58-59
      4.1 不同压片力对药物释放的影响  58-59
      4.2 片径大小对药物释放的影响  59
    5 释放条件对药物释放的影响  59-61
      5.1 释放介质对药物释放的影响  59-60
      5.2 溶出方法对药物释放的影响  60-61
      5.3 转速对药物释放的影响  61
    6 正交实验设计秦皮总香豆素亲水凝胶缓释骨架片处方  61-64
    7 缓释片剂质量考察  64-66
      7.1 释放均一性  64
      7.2 工艺重现性  64-65
      7.3 释放度—时间—pH三维图  65-66
  讨论与小结  66-68
    1 讨论  66-67
    2 小结  67-68
第五章秦皮总香豆素缓释片释药机理探讨与稳定性考察  68-76
  1 秦皮总香豆素缓释片释药机理的探讨  68-72
  2 初步稳定性的考察  72-75
    2.1 影响因素试验  72-74
      2.1.1 高温试验  72-73
      2.1.2 高湿试验  73
      2.1.3 光照试验  73-74
      2.1.4 暴露空气试验  74
    2.2 加速试验  74-75
  3 小结  75-76
全文结论  76-78
参考文献  78-81
致谢  81

秦皮总香豆素缓释片的研究

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