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5，4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮抗肺癌作用研究

作　者: 彭波
导　师: 曹建国
学　校: 南华大学
专　业: 药理学
关键词: 肺肿瘤金雀异黄素 5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮 Erk Rb 治疗作用
分类号: R734.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
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内容摘要

目的:通过对金雀异黄素(Genistein)进行定向化学结构改造,获得一系列Genistein衍生物,从中筛选出一种较先导化合物具有更强抗肺癌作用的化合物为活性目标化合物。研究活性目标化合物5,4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮(5,4’-Di-n-octoxyl-7-gem-difluoromethylenegenistein, DOdFMG)对人肺癌细胞系A549细胞体内外生长的影响并初步探讨其抗肺癌作用机制,以寻找具有开发前景的肿瘤治疗新候选药物。方法:通过化学合成的方法,向Genistein中导入烷氧基、二氟亚甲基等活性基团,获得一系列Genistein衍生物。体外培养人肺腺癌(A549)细胞,用MTT比色法测定Genistein衍生物对A549细胞增殖抑制作用,筛选出一种活性目标化合物进一步实验研究。采用MTT比色法测定活性目标化合物DOdFMG对A549细胞和人胚肺二倍体成纤维细胞系KMB-17细胞增殖的影响,评价其对肿瘤细胞作用选择性;台盼蓝计数法观察活细胞数,绘制细胞生长曲线,评价DOdFMG对A549细胞生长的抑制作用;PI染色流式细胞术(FCM)分析DOdFMG对A549细胞凋亡和细胞周期的影响;建立人肺腺癌(A549)细胞裸鼠异种移植瘤模型,检测DOdFMG体内抗肺癌活性:Western blot检测Erk1/2,Rb蛋白磷酸化水平的变化,初步探讨DOdFMG抗肺癌作用的分子机制。结果:MTT比色法测定结果显示以浓度为2.5、10、40μM的5,4’-二-正辛烷氧

全文目录

一、中文摘要  4-7
二、英文摘要  7-10
三、论文正文  10-41
  (一) 前言  10-13
  (二) 材料和方法  13-19
  (三) 技术路线  19-20
  (四) 实验结果  20-30
  (五) 讨论  30-35
  (六) 结论  35-36
  (七) 参考文献  36-41
四、主要缩略语英文索引  41-42
五、综述  42-53
六、附录  53-54
七、致谢  54

5，4’-二-正辛烷氧基-7-二氟亚甲基异黄酮抗肺癌作用研究

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