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糙海参生物活性成分研究

作　者: 闫冰
导　师: 李玲；易杨华
学　校: 第二军医大学
专　业: 药物化学
关键词: 糙海参活性成分三萜皂苷
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2005年
下　载: 231次
引　用: 3次
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内容摘要

以稻瘟霉模型进行活性追踪,应用大孔树脂、葡聚糖凝胶、正相硅胶、反相硅胶和高效液相等多种现代层析分离技术,对产于福建省东山海域的糙海参（Holothuria scabra Jaeger）的抗肿瘤与抗真菌活性成分进行了系统的分离纯化和药理研究,得到6个海参皂苷类化合物。应用现代波谱学技术和化学方法确定出全部化合物的化学结构,其中1个新化合物,5个从该种中首次分离得到的化合物。对其中活性较强、得量较多的化合物进行了化学结构修饰,得到1个全乙酰化合物。采用现代光谱和化学方法,特别是采用¹HNMR、¹³CNMR和二维核磁共振技术（DQCOSY、TOCOSY、HMQC、HMBC和NOESY等）,确定了全部化合物的化学结构,分别是:化合物1:3-O-[3″″-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9,24-二烯-3β,12α,17α-三醇（24-dehydroechinoside A）,化合物2:3-O-[β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3β,12α,17α-三醇（echinoside B）,化合物3:3-O-[3″″-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3β,12α,17α-三醇（echinoside A）,化合物4:3-O-[β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海参烷-22,25-环氧-9-烯-3β,12α,17α-三醇（holothurin B）,化合物5:3-O-[3″″-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）-4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-海参烷-22,25-环氧-9-烯-3β,12α,17α-三醇（holothurin A）,化台物6:3-O-[3″″-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-（1→3）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→4）-β-D-吡喃奎诺糖-（1→2）4-磺酸基-β-D-吡喃木糖]-16β-乙酰氧基-海参烷-9-烯-3β,12α,17α-三醇。其中化合物6为新化合物,命名为scabraside A。体外细胞毒活性试验表明:6个三萜皂苷类化合物对P388小鼠白血病和A549人肺癌等6种人肿瘤细胞株具有较强的细胞毒活性。抗真菌活性研究显示:化合物2有较强的抗真菌活性,对白色念珠菌的MIC值为2.1（ug/ml）,对新型隐球菌MIC值为1.1（ug/ml）,对光滑念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌的MIC值均为4.2（ug/ml）;化合物4和化合物5对白色念珠菌、新型隐球菌、光滑念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌的MIC值在9.4～125（ug/ml）之间;化合物6对新

全文目录

中文摘要  6-10
英文摘要  10-12
前言  12-19
  (一) 糙海参生物活性成分研究的概况及其意义  13-14
  (二) 选题的指导思想  14-15
  (三) 课题的实验设计  15-19
二、糙海参生物活性成分研究  19-66
  (一) 化合物的提取分离和纯化  19-20
  (二) 全乙酰化衍生物制备  20-21
  (三) 化合物的结构测定  21-45
  (四) 实验部分  45-60
  (五) 提取物活性部位的筛选及部分化合物的药理活性研究  60-66
    Ⅰ．稻瘟霉生物活性筛选  60-61
    Ⅱ．体外细胞毒活性筛选  61-63
    Ⅲ．抗真菌活性研究  63
    Ⅳ．体内抗肿瘤药理试验和体外溶血试验  63-66
三、结果与讨论  66-69
四、参考文献  69-71
五、致谢  71-72
六、附录  72-113
  (一) 综述：海参多糖药理研究概况  72-77
  (二) 化合物的波谱图  77-113

糙海参生物活性成分研究

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