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1-芳基多取代吡咯衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

作　者: 张志平
导　师: 张书文
学　校: 河北大学
专　业: 应用化学
关键词: 多取代吡咯 合成 Paal-Knorr缩合反应 生物活性
分类号: TQ463.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要


吡咯及其衍生物最早发现于骨焦油、页岩油及煤焦油中,更以其非常重要的生理活性广泛存在于动植物体内。随着对吡咯及其衍生物研究和应用的不断深入,越来越多的吡咯衍生物被发现、合成出来,并广泛应用于食品、医药、农药、光信息材料、高分子材料等诸多领域。近年来的研究发现,多取代吡咯衍生物具有很强的生理活性。尤其是1-芳基取代吡咯类化合物的抗菌、抗病毒、等生物活性更为显著,近年来又发现其在抗癌、抗白血病和降血压等方面也具有很好的药效,因而对多取代吡咯类化合物的合成和应用研究越来越引起了人们的重视。本文综述了1-芳基取代的吡咯衍生物在各个领域中的应用实例及近年来几种较新的合成方法和技术；通过Paal-Knorr反应合成了1-芳基(2,5-二甲基-3,4-二乙氧羰基)吡咯和1-芳基(2,5-二甲基-3,4-二乙酰基)吡咯等两类共十五个未见报道的新化合物；研究讨论了反应物的量比、溶剂、温度等各种因素对反应的影响；通过实验确定了合成反应的较优条件；采用MTT法对本课题组合成的14个多取代吡咯衍生物进行了人宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用的体外试验。具体内容如下：1.吡咯及其衍生物的应用及合成方法本章综述了吡咯类衍生物在食品、医药、农药、生物、高分子以及功能性材料等方面的应用及近年来在合成方法和技术方面的最新研究进展。2.以1-对甲基苯基(2,5-二甲基-3,4-二乙氧羰基)吡咯的合成为模板反应,利用电子效应和空间效应等理论研究、探讨了通过Paal-Knorr缩合反应合成多取代吡咯的各种影响因素,通过实验优化并确定了反应条件。3.在上述较优条件下,合成了12个1-芳基取代(2,5-二甲基-3,4-二乙氧羰基)吡咯化合物,并对其进行了结构表征。4.利用上述相似的条件继续合成了3个1-芳基取代(2,5-二甲基-3,4-二乙酰基)吡咯化合物；并通过电子效应和空间效应理论对反应进行了讨论。5.研究了14个多取代吡咯衍生物对人宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用。

全文目录


摘要  5-6
Abstracts  6-9
第1章 绪论  9-24
  1.1 1-芳基吡咯及其衍生物的用途  9-14
    1.1.1 基于其生物活性方面的应用  9-11
    1.1.2 在香精、香料方面的应用  11
    1.1.3 在电极及传感方面的应用  11-12
    1.1.4 在农业上作为杀虫、杀菌剂  12
    1.1.5 作为导电高分子材料  12-13
    1.1.6 在光信息方面的应用  13-14
  1.2 吡咯的合成方法  14
  1.3 吡咯衍生物的合成方法  14-22
    1.3.1 伯胺参加的吡咯合成法  14-18
    1.3.2 金属催化吡咯合成法  18-20
    1.3.3 多组分法  20-22
    1.3.4 其它合成方法  22
  1.4 论文的目的和意义  22-24
第2章 1-芳基-2,5-二甲基-3,4-二乙氧羰基吡咯的合成与结构表征  24-32
  2.1 合成方法的探讨与反应条件的优化  24-28
    2.1.1 试剂和仪器  24-25
    2.1.2 3,4-二乙氧羰基-2,5-己二酮的合成  25
    2.1.3 影响反应因素的探讨及反应条件的优化  25-28
  2.2 1-芳基-2,5-二甲基-3,4-二乙氧羰基吡咯1b～11的合成与表征  28-32
    2.2.1 合成方法  28
    2.2.2 化合物的结构表征  28-31
    2.2.3 结果与讨论  31
    2.2.4 小结  31-32
第3章 1-芳基-2,5-二甲基-3,4-二乙酰基吡咯的合成与表征  32-35
  3.1 1-芳基-2,5-二甲基-3,4-二乙酰基吡咯的合成  32-33
    3.1.1 3,4-二酰基-2,5-己二酮的合成  32
    3.1.2 合成方法  32-33
  3.2 化合物的表征  33-34
  3.3 空间效应对产率的影响  34
  3.4 小结  34-35
第4章 多取代吡咯衍生物对人的肿瘤细胞增殖抑制作用的研究  35-40
  4.1 MTT法原理  35
    4.1.1 主要试剂和仪器  35
  4.2 实验  35-38
    4.2.1 原料来源  35-36
    4.2.2 样品的配置  36-37
    4.2.3 细胞培养  37
    4.2.4 配制化合物溶液  37
    4.2.5 MTT法测定药物的活性  37-38
  4.3 结果与讨论  38-39
  4.4 小结  39-40
结论  40-41
参考文献  41-46
致谢  46-47
攻读硕士学位期间发表的论文  47

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中图分类: > 工业技术 > 化学工业 > 制药化学工业 > 有机化合物药物的生产 > 杂环化合物药物
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