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新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究

作　者: 李学飞
导　师: 薛思佳
学　校: 上海师范大学
专　业: 有机化学
关键词: N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇超声辐射昆虫生长调节剂酰肼合成晶体结构
分类号: S482.3
类　型: 硕士论文
年　份: 2008年
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内容摘要

为了寻找符合21世纪农药发展要求的新型杀虫活性先导化合物,本文完成了两个系列的化合物的合成:(1)在无水无氧、超声辐射下,经N-取代苄基脯氨酸苄基酯与取代苯基溴化镁反应合成了9个未见文献报道的N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ia~Ii)。(2)经取代苯基呋喃甲酰氯与取代苯氧乙酰肼反应得到7个未见文献报道的N’-取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼衍生物(IIa~IIg)。目标化合物(Ia~Ii)、(IIa~IIg)的通式如下:采用了元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其物理性质、波谱性质、反应条件、合成方法进行了较为系统的分析和讨论。为了进一步了解化合物的结构,对N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物(Ih)和(Ii)进行了单晶培养,测定了晶体结构,并进行了初步的构效关系分析。委托农科院上海植物保护研究所和国家南方农药创制中心(上海)药效部对两个系列分别进行了杀虫活性筛选,结果表明系列(Ia~Ii)有较好的杀虫活性,系列(IIa~IIg)化合物有一定的杀虫活性。

全文目录

中文摘要  2-3
Abstract  3-5
第一章文献综述与课题的提出  5-26
  1.1 新型农药杀虫剂的研究进展  5-20
    1.1.1 杂环类杀虫剂  5-15
    1.1.2 昆虫生长调节剂  15-20
  1.2 有机声化学在合成反应中的应用  20-22
  1.3 课题研究的目的和主要内容  22-26
    1.3.1 课题研究的目的和意义  22-23
    1.3.2 课题研究的主要内容和研究方法  23-26
第二章 N-苄基-,α-α二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物的合成及晶体结构研究  26-43
  2.1 N-苄基-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物的合成  26-32
    2.1.1 合成路线  26-27
    2.1.2 实验部分  27-28
    2.1.3 结果与讨论  28-32
  2.2 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物晶体结构研究  32-43
    2.2.1 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物（Ih）、（Ii）的单晶培养  32-33
    2.2.2 化合物（Ih）的晶体结构测定与分析  33-38
    2.2.3 化合物（Ii）的晶体结构测定与分析  38-43
第三章 N-’取代苯氧乙酰基-N-呋喃甲酰肼的合成与杀虫活性测定  43-50
  3.1 合成路线  43-44
  3.2 实验部分  44-45
  3.3 结果与讨论  45-50
第四章目标化合物的杀虫活性  50-52
  4.1 N-苄基-,αα-二苯基-2-吡咯烷甲醇衍生物杀虫活性测试  50-51
  4.2 N-’取代苯氧乙酰基-N-5-(取代苯基)-2-呋喃甲酰肼衍生物杀虫活性测试  51-52
第五章总结  52-53
致谢  53-54
参考文献  54-59
附图  59-63
作者简介  63
代表性学术论文（专利）目录  63
参研主要项目  63-65
附件  65

新型杀虫活性先导化合物的合成、晶体结构及杀虫活性研究

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