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雌酚酮及雌激素衍生物的合成研究

作　者: 景羽
导　师: 田伟生；丁凯；金荣华；林静容
学　校: 上海师范大学
专　业: 有机化学
关键词: 雌激素脱氢 retro-aldol碎片化反应合成
分类号: TQ460
类　型: 硕士论文
年　份: 2010年
下　载: 83次
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内容摘要

随着社会的不断进步、经济的持续发展、人类生活观念的日渐改变以及我国人口老龄化的加速,雌激素类药物的需求量将越来越大。如何解决原料匮乏问题、研发更新更有效的雌激素药物、提高药物研发及生产中的经济性等诸多挑战正摆在人们面前。我的论文研究工作涉及到在我们课题组原有工作基础上,进行探讨DDQ对19-羟甲基-Δ4-雄甾烯-3,17-二酮(1-04)的脱氢反应,及将脱氢产物利用retro-aldol碎片化反应应用于雌酚酮及雌激素衍生物的合成中。?在对19-羟甲基-Δ4-雄甾烯-3,17-二酮(1-04)的DDQ脱氢反应的研究中,首先运用各种常见类型的羟基保护基对化合物1-04进行了保护,然后考察了它们在DDQ / dioxane回流条件下的脱氢反应。研究中发现若羟基不保护或使用醚类保护基则无法在此条件下发生脱氢反应,若保护基的类型为酯基则能快速发生反应。利用化合物1-04脱氢反应得到的关键中间体1-12和2-05,运用retro-aldol碎片化反应合成了雌酚酮、6,7-脱氢雌酚酮、6,7-环氧雌酚酮、3-烷基醚雌酚酮和7,8-脱氢雌酚酮,并对3-胺基雌酚酮和H8-BINOL甾体衍生物的合成进行了研究。这些新的合成方法未见报道,合成路线简洁、产率高、产品质量好、避免了众多有毒试剂的应用。本论文的研究内容为雌激素类药物的合成提供了一个更佳的途径。??

全文目录

摘要  5-6
Abstract  6-8
前言  8-19
第一章 retro-aldol 碎片化反应在雌酚酮合成中的应用研究.  19-32
  第一节雌酚酮的化学合成研究进展  19-23
  第二节 19-羟甲基-Δ4-雄甾烯-3,17-二酮1,2 位脱氢反应研究  23-29
  第三节雌酚酮的合成  29-31
  第四节小结  31-32
第二章雌激素衍生物的多样化合成  32-53
  第一节 6,7 位官能化雌酚酮的合成  32-36
  第二节雌酚酮-3-烷基醚化合物的合成  36-38
  第三节 7,8-脱氢雌酚酮的合成研究  38-43
  第四节 3-胺基雌酚酮的合成研究  43-48
  第五节 H8-BINOL 甾体衍生物的合成研究  48-51
  第六节小结  51-53
第三章全文总结  53-56
第四章实验部分  56-79
参考文献  79-82
附录1  82-83
附录2  83-84
附录3  84-85
附录4  85-90
附录5  90-92
附录6  92-93
致谢  93

雌酚酮及雌激素衍生物的合成研究

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