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噻吩“2，3-d”并嘧啶衍生物的合成与抗癌活性研究

作　者: 詹冬梅
导　师: 蓝闽波
学　校: 华东理工大学
专　业: 制药工程与技术
关键词: 噻吩[2，3-d]并嘧啶 EGFR抑制剂 合成 抗癌活性 MTT法
分类号: R734.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要


表皮生长因子受体(EGFR)是一种高度糖基化的跨膜蛋白质,参与细胞信号传导。一日EGFR酪氨酸激酶过度表达时,细胞的生长就会处于失控状态,从而导致恶性肿瘤的形成,因此寻找好的EGFR酪氨酸激酶抑制剂已成为最近抗肿瘤研究的一大热点。为寻找有选择性的高效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,本文通过对4-芳胺基喹唑啉类代表化合物Gefitinib结构进行分析,根据生物电子等排原理,将喹唑啉化合物中的苯环变为噻吩环,设计并合成一系列的噻吩[2,3-d]并嘧啶类化合物,其中6种为未见文献报道的新化合物。采用质谱、红外、核磁氢谱和高分辨质谱等分析测试方法对化合物的结构进行了表征。同时,对目标化合物的合成方法进行了优化和改进,相比于文献报道的噻吩[2,3-d]并嘧啶化合物的传统合成方法,新方法具有操作简便、收率较高、对环境友好,且产物容易分离纯化等优点。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法,对这些目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,所有的化合物均表现出一定的抑制肿瘤细胞A431增殖活性,其中化合物T5和T9的抑瘤活性较为显著。对化合物T1-T9进行了结构分析,为进一步的结构优化、筛选出高效活性药物奠定了基础。

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中图分类: > 医药、卫生 > 肿瘤学 > 呼吸系肿瘤 > 肺肿瘤
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