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新型三唑并[1,5-c]喹唑啉及β-氰基芳胺的合成与性质

作　者: 李嵘
导　师: 丁明武
学　校: 华中师范大学
专　业: 农药学
关键词: 碳二亚胺 2，5-二取代「1，2，4」三唑并「1，5-c]喹唑啉衍生物氮杂Wittig反应异氰酸酯小柱孢酮脱水酶杀菌活性合成
分类号: TQ455
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
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内容摘要

杂环化合物由于具有广泛的生物活性而备受重视,已发现了许多杂环类杀菌剂,除草剂,杀虫剂及医药等。本论文研究了应用氮杂Wittig反应设计并合成了7个未见报道的新型三唑并喹唑啉类化合物,并探索了所合成的化合物的波谱性质。另外,本文还以小柱孢酮脱水酶（SD）抑制剂噌啉衍生物为结构先导,设计并合成了17个未见报道的β-氰基芳胺类衍生物,并测试了部分化合物的生物活性。具体研究内容如下:1、利用β-氰基膦亚胺与异氰酸酯的氮杂Wittig反应,得到β-氰基碳二亚胺中间体,再应用该中间体与水合肼的选择性成环反应首次合成了关键中间体4-亚胺代-2-芳氨基-3-氨基喹唑啉衍生物3。3与异氰酸酯的反应在亚胺基上进行生成中间体脲4。4经与PPh₃,C₂Cl₆,NEt₃反应,以高产率得到目标化合物2,5-二取代[1,2,4]三唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物5,并且讨论了该成环反应的机理。2、以小柱孢酮脱水酶（SD）抑制剂噌啉衍生物为结构先导,设计并合成了17个未见报道的β-氰基芳胺类衍生物8,并初步研究了所合成的部分化合物在100 mg/L浓度下的离体抑菌活性。该类化合物的小柱孢酮脱水酶（SD）抑制活性及活体抗稻瘟病菌活性正在测试中。

全文目录

中文摘要  4-5
ABSTRACT  5-6
目录  6-7
第一章绪论  7-15
  1.1 三唑类衍生物及三唑并嘧啶类衍生物的研究进展和应用  7-12
  1.2 用于水稻稻瘟病防治的小柱孢酮脱水酶抑制剂的研究进展  12-14
  1.3 课题的提出  14-15
第二章 2,5-二取代[1,2,4]三唑并[1,5-C]喹唑啉衍生物的合成  15-27
  2.1 合成路线  15-16
  2.2 实验部分  16-18
  2.3 目标化合物5的波谱性质  18-21
  2.4 结果与讨论  21-27
第三章用于水稻稻瘟病防治的小柱孢酮脱水酶抑制剂的合成和生物活性测试  27-38
  3.1 合成路线  27
  3.2 实验部分  27-30
  3.3 目标化合物8的波谱性质  30-34
  3.4 结果与讨论  34-36
  3.5 生物活性的测定  36-38
结论  38-39
参考文献  39-44
在校期间(待)发表和交流的论文  44-45
致谢  45

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