学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

芪类糖苷化合物的合成研究

作　者: 刘立
导　师: 胡春
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 药物化学 丹酚酸 茋类化合物 糖苷化 合成 抗心肌缺血
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
下　载: 21次
引　用: 0次
阅　读: 论文下载
 

内容摘要


丹酚酸类化合物是中药丹参用于抗心肌缺血治疗的主要有效成分，具有很强的抗脂质过氧化和自由基清除作用，能改善缺血心肌的PGI2／TXA2系统平衡，能促进钾通道开放，具有钙拮抗作用。丹酚酸类化合物化学结构相似，多数都含有羟基茋类骨架，本文设计合成一系列茋类化合物及它们的衍生物，对其抗心肌缺血活性进行研究，为丹酚酸类化合物的构效关系研究奠定一定的基础。羟基茋类化合物理化性质上的缺陷一定程度上限制了临床试用，我们设计对其进行糖基化修饰。本文按苯酚酯经Fries重排再还原消除的路线合成了三个羟基茋类化合物：（E）-4-羟基二苯乙烯、（E）-4-羟基-2-甲基二苯乙烯和α，β-二氢-4-羟基-3-甲基二苯乙烯。经Perkin缩合再脱羧的路线合成了（E）-4-羟基-4′-甲氧基二苯乙烯。以全乙酰化的糖为糖基给体，在催化剂量的POCl3催化下进行糖苷化反应，合成了上述羟基茋类化合物的葡萄糖苷、半乳糖苷及乳糖苷等糖苷类化合物。10个糖苷类化合物经1H NMR，ESI／MS确证结构。所合成的茋类化合物及其糖苷类衍生物的生物活性评价正在进行中。

全文目录


中文摘要  7-8
英文摘要  8-9
缩略语  9-10
第一章 课题背景和立题依据  10-21
  1.1 心肌缺血的病理生理  10-13
  1.2 治疗心肌缺血的药物概述  13-18
  1.3 立题依据  18-21
第二章 目标化合物的设计  21-25
第三章 目标化合物合成路线选择  25-32
  3.1 苷元茋类骨架的合成  25-27
  3.2 1,2-二芳基苯乙酮的制备  27
  3.3 糖苷化方法的选择  27-30
  3.4 目标化合物合成路线  30-32
第四章 结果与讨论  32-40
第五章 实验部分  40-48
  5.1 苷元茋类化合物的制备  40-43
  5.2 糖基给体的制备  43
  5.3 茋类糖苷化产物的制备  43-48
第六章 结论  48-49
参考文献  49-54
发表论文  54-55
致谢  55-56
附图  56-75

相似论文

  1. 双季戊四醇及其衍生物的合成与工艺研究,TQ223.164
  2. 含苯并噁唑新型半芳香聚酰胺的合成与表征,O633.5
  3. LXI任意波形发生器研制,TM935
  4. IGCC系统高温合成气中碱金属凝结特性的试验研究,TM611.3
  5. 极化SAR图像超分辨算法的研究,TN957.52
  6. 海杂波背景下的舰船目标雷达成像算法研究,TN958
  7. 海杂波建模及其对ISAR成像的影响,TN957.54
  8. 空间目标ISAR成像仿真及基于ISAR像的目标识别,TN957.52
  9. 空中目标与背景的红外图像仿真技术研究,TP391.41
  10. 基于纹理特征的视频编码技术研究,TP391.41
  11. 二甲醚羰基化制醋酸乙烯中间体二醋酸亚乙酯研究,TQ225.12
  12. 拟南芥胱硫醚-γ-合成酶（D-AtCGS）基因在大肠杆菌中的表达及抗血清制备,Q943.2
  13. 红肉脐橙和‘国庆四号’温州蜜柑中CHS和CHI基因的克隆与表达及其对类黄酮积累的调控机制,S666.4
  14. 在大肠杆菌内引入MVA途径高效合成抗疟药青蒿素前体—紫穗槐-4，11-二烯,TQ463
  15. 天然黄酮苷灯盏花甲素的合成研究,R284.1
  16. 天然冰片、合成冰片及薄荷脑对P-糖蛋白的影响及其机制研究,R285
  17. 沙利度胺衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究,R965
  18. 阿托伐醌类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究,R914
  19. 联萘酚的合成与拆分,O625.3
  20. 低蛋白日粮添加合成氨基酸和小肽对肉仔鸡的影响,S831.5
  21. 双酚AP型苯并噁嗪树脂的合成及性能研究,TQ320.1

中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
© 2012 www.xueweilunwen.com