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四种中草药的活性成分研究

作　者: 田小雁
导　师: 庾石山；方唯硕
学　校: 中国协和医科大学
专　业: 药物化学
关键词: 活性化合物千里光属新化合物活性部位化学成分研究光谱数据结构鉴定活性成分续断乙醇提取物
分类号: R284
类　型: 博士论文
年　份: 2006年
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内容摘要

中草药无论在历史上还是在今天都对中华民族的健康乃至繁衍和生存起到了极其重要的作用。中草药发挥生理作用的物质基础是其中的活性成分。为了从中草药中寻找活性化合物，开发新药和阐明中药作用的机理，我们用活性追踪的方法对四种中草药的化学成分和药理活性进行了研究。对川续断科川续断属植物续断(Dipsacus asper Wall.)的干燥根的95％乙醇提取物，用噻唑蓝显色法(3-[4，5-dimethyl thiazol-2-yl]-2，5-diphenyltetrazolium bromide，MTT)法确定其抗肿瘤活性部位为正丁醇部分，通过活性追踪的方法对正丁醇部分进行了化学成分研究，寻找到了抗肿瘤活性成分—酚酸类化合物，分离和鉴定了两个酚酸类化合物，并测定了其细胞毒活性；在活性追踪的过程中分离得到了三萜及其苷类化合物5个，鉴定了2个；分离得到了环烯醚萜苷类化合物14个，鉴定了13个。从续断中共分得21个化合物，鉴定了17个化合物，包括8个新化合物，其中两个为首次分离和测定的环烯醚萜苷四聚体化合物。对菊科千里光属植物千里光(Senecio scandens Buch-Ham)干燥全草的95％乙醇提取物，用MTT法确定了其抗肿瘤活性部位并对活性部位的化学成分进行了研究，寻找到了千里光中的主要抗肿瘤活性成分jacaranone ethyl ester和一些微量活性成分。在活性追踪的过程中从千里光的抗肿瘤有效部位分离测定了12个jacaranone类活性化合物，包括8个新化合物；6个黄酮苷类化合物；1个倍半萜；1个木脂素；2个甾体类化合物；1个单糖。测定了jacaranone类化合物的体外细胞毒活性和iacaranone ethyl ester的体内抗肿瘤活性，对jacaranone类化合物的构效关系进行了初步探讨。同时，利用DPPH法对千里光的甲醇部分的抗氧化活性进行了研究，寻找到了具有抗氧化作用的活性成分—酚酸类化合物，分离并鉴定了8个酚酸类化合物和一个腺苷类化合物。从千里光中共分到37个化合物，测定了32个化合物，包括8个新化合物。对天南星科千年健属植物千年健(Homalomena occulta Schott.)干燥根茎的95％乙醇提取物，石油醚和氯仿萃取部分显示了一定的β-分泌酶抑制活性，用活性追踪的方法对这两个部位进行了化学成分研究，寻找到了4个活性成分-酚酸酯类化合物。同时在活性追踪的过程中，分离和鉴定了倍半萜类化合物9个，包

全文目录

摘要  6-8
Abstract  8-10
前言  10-22
第一章川续断属植物的研究概况(综述)  22-39
  参考文献  34-39
第二章续断的抗肿瘤活性成分研究  39-75
  第一节立题依据  39-40
  第二节提取分离流程  40-44
  第三节研究结果  44-47
  第四节化学成分的研究结果  47-69
    一．新化合物的结构测定  47-64
      续断苷A  47-50
      续断苷B  50-54
      续断苷C  54-55
      续断苷D  55-57
      续断苷E  57
      续断苷F  57-58
      续断苷G  58-59
      续断苷H  59-64
    二．已知化合物的结构鉴定  64-69
  第五节川续断属植物中所含的环烯醚萜类化合物的光谱规律  69-73
  参考文献  73-75
第三章千里光的抗肿瘤和抗氧化活性成分研究  75-122
  第一节千里光属植物研究概况和立题依据  75-84
  第二节实验部分  84-93
  第三节研究成果  93-97
  第四节化学成分的研究结果  97-117
    一．新化合物的结构测定  97-106
      2-(4-羟基桂皮酰基)-6-jacaranone酰基-D-吡喃葡萄糖酯(2)  97-98
      2-咖啡酰基-6-jacaranone酰基-D-吡喃葡萄糖酯(3)  98-99
      2-jacaranone酰基-D-吡喃葡萄糖酯(4)  99-100
      2-jacaranone酰基-6-jacaranone酰基-D-吡喃葡萄糖酯(5)  100
      1-jacaranone酰基-6-jacaranone酰基-D-吡喃葡萄糖酯(6)  100-104
      1-jacaranone乙酯-D-吡喃葡萄糖苷(7)  104-105
      1,2,4,5-四氢-jacaranone(10)  105-106
      2,3-二氢-3-羟基jacaranone乙酯(11)  106
    二．已知化合物的结构鉴定  106-117
  参考文献  117-122
第四章千年健的抗老年痴呆活性成分研究  122-146
  第一节千年健属植物的研究概况和立题依据  122-126
  第二节实验部分  126-130
  第三节研究结果  130-132
  第四节化学成分的研究结果  132-144
    一．新化合物的结构测定  132-134
    二．活性成分的结构测定  134-138
      (10'Z)-2-heptadecyl-6-hydroxybenzoic acid(12)  134-135
      6-(8'Z,11'Z-heptadecadienyl)-salicylic acid(13)  135-137
      2-[(6'Z,9'Z,12'Z)-heptadecatrienyl]-6-hydroxybenzoic acid  137-138
      2-hydroxy-6-(12-phenyldodecyl)benzoic acid(15)  138
    三．已知化合物的结构鉴定  138-144
  参考文献  144-146
第五章回心草的抗心肌缺血活性成分研究  146-164
  第一节大叶藓属植物的研究概况和立题依据  146-152
  第二节实验部分  152-156
  第三节研究结果  156-158
  第四节化学成分的研究结果  158-162
    一．新化合物的结构测定  158-160
    二．已知化合物的结构鉴定  160-162
  参考文献  162-164
结果与讨论  164-167
已发表和待发表论文  167-168
致谢  168-169
附图  169-326
原创性及知识产权声明  326

四种中草药的活性成分研究

内容摘要

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