学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示

己酮可可碱控释片的研究及其渗透泵技术在定时释药片中的应用

作　者: 胡建平
导　师: 潘卫三
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药剂学
关键词: 已酮可可碱 控释片 渗透泵 定时释药片 药物动力学 体内外相关性
分类号: R94
类　型: 硕士论文
年　份: 2004年
下　载: 153次
引　用: 1次
阅　读: 论文下载
 

内容摘要


本文以水溶性药物己酮可可碱作为模型药物，应用渗透泵技术制备了己酮可可碱控释片，并对渗透泵技术在定时释药片中的应用进行了初步的探讨。 本文采用UV法测定控释片中药物的含量及其释放度，并以药物释放度为主要指标，采用单因素实验法，从片芯处方、衣膜处方、制备工艺以及体外释药条件等几个方面，详细考察了多个因素对控释片药物释放行为的影响，随后选择片芯中的主要影响因素渗透压促进剂和崩解剂作为实验的两因素，分别选择三种不同用量作为三水平，采用正交设计优化了处方。结果显示，优化处方体外零级释药行为显著，药物累积释放较完全。稳定性实验结果表明，控释片在相对湿度为75％和92.5％的条件下放置10天，其片芯内部有明显的吸湿现象，对释放度有明显的影响，但分解产物并未见明显增加；高温60℃对释放度有明显的影响，但也并未发生分解；在其它影响因素及加速实验条件下，制剂均比较稳定。 本文还应用药物在不同渗透压促进剂的饱和溶液中的溶解度差异，以渗透泵制剂技术的释药机理作为理论依据，选择了己酮可可碱（小剂量）作为模型药，分别制备了其普通型和控释型定时释药片。 本文采用高效液相色谱紫外检测法，对自制的己酮可可碱控释片和市售同类产品（贝通，广州贝氏药业有限公司），采用单剂量，交叉实验设计给药方法，进行了家犬药物动力学实验研究。测定了6只健康受试犬的体内血药浓度。实验结果表明：受试制剂和参比制剂的血药浓度曲线下面积AUC分别为5488.4±1029.3和5331.8±1085.7（ng*h／ml），最大血药浓度Cmax分别为1068.5±326.8和3267.6±686.1（ng／ml）、达峰时间Tmax分别为4.0±1.0和3.17±1.83（h），相对生物利用度为102.6％，

全文目录


中文摘要  7-9
ABSTRACT  9-11
前言  11-15
第一章 己酮可可碱控释片的处方前研究工作  15-20
  1 仪器和试药  15
  2 实验部分  15-18
    2.1 己酮可可碱原料的理化性质  15
    2.2 己酮可可碱控释片中主药含量的确定  15-16
    2.3 己酮可可碱在溶液中的溶解度的测定  16-18
  3 己酮可可碱在几种溶液中的稳定性考察  18-19
  4 讨论  19
  5 小结  19-20
第二章 己酮可可碱控释片的研究  20-50
  1 仪器和试药  20-21
  2 实验部分  21-46
    2.1 已酮可可碱控释片体外分析方法的建立  21-28
      2.1.1 含量测定方法学研究  21-26
      2.1.2 释放度测定方法学研究  26-28
    2.2 己酮可可碱控释片的处方、工艺研究  28-40
      2.2.1 制备工艺流程  28-29
      2.2.2 处方、工艺和释药条件的单因素考察试验  29-38
      2.2.3 处方的优化与筛选  38-39
      2.2.4 制备工艺  39-40
    2.3 稳定性研究  40-46
      2.3.1 鉴别  40
      2.3.2 有关物质检查  40-41
      2.3.3 释放度检查  41-42
      2.3.4 含量测定  42
      2.3.5 初步稳定性考察  42-46
  3. 讨论  46-48
  4. 小结  48-50
第三章 渗透泵技术在定时释药片中的应用  50-64
  1 仪器和试药  50
  2 理论依据  50-52
  3 实验部分  52-62
    3.1 已酮可可碱在不同渗透压促进剂中的溶解度(37℃)  53
    3.2 含量测定方法  53
    3.3 释放度测定方法  53-54
    3.4 制备工艺  54
    3.5 定时释药片(普通型和控释型)的研究  54-60
    3.6 溶出介质对药物释放的影响  60-61
    3.7 转速对药物释放的影响  61-62
  4 讨论  62-63
  5 小结  63-64
第四章 已酮可可碱控释片家犬药动学研究  64-78
  1 仪器和试药  64
  2 实验部分  64-70
    2.1 实验对象  64
    2.2 给药方案与样品采集方法设计  64-65
    2.3 血药浓度测定的方法学研究  65-70
  3 数据处理  70-77
    3.1 药动学参数的计算方法  70
    3.2 生物等效性的判定  70-71
    3.3 相对生物利用度的计算  71
    3.4 实验结果  71-75
    3.5 体内外相关性研究  75-77
  4 讨论  77
  5 小结  77-78
全文总结  78-79
参考文献  79-85
致谢  85

相似论文

  1. 恩诺沙星缓释制剂的制备及其药物动力学研究,R96
  2. 吲达帕胺微孔渗透泵片的制备及质量研究,TQ463
  3. LC-MS/MS法研究黄体酮乳膏剂在Beagle犬体内的药物动力学,R96
  4. MTX保守治疗胎盘植入乳汁及血清浓度监测,R714.22
  5. APIC在大鼠体内两种不同吸收途径及其肠溶固体分散体的研究,R965
  6. 马来酸曲美布汀胃漂浮片的研究,R944
  7. 食物与性别对米格列奈钙人体内药物动力学的影响,R96
  8. 盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的设计及质量标准的研究,R94
  9. 硫酸沙宁胺醇渗透泵型缓释片的制备及质量控制,TQ463
  10. 盐酸安非他酮缓释制剂的研究,R94
  11. 氟苯尼考在黄颡鱼体内的药物动力学和残留的研究,S948
  12. 畅鼻通颗粒质量控制方法与药物动力学研究,R285
  13. 注射用脑脉清的研究,R286
  14. 舒胆胶囊质量控制方法与药物动力学研究,R285
  15. 当归龙荟片质量控制方法与药物动力学研究,R286
  16. 尼莫地平自乳化软胶囊的研究,R94
  17. 吲哚美辛贴片的质量研究,R927
  18. 辅料抑制P-糖蛋白药泵作用与环孢素A肠道吸收关系的研究,R96
  19. 盐酸非索非那定缓释片的研究,R944
  20. 复方氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药动学研究,R96
  21. 人血浆中两种大环内酯类抗生素的UPLC-MS/MS法测定及药物动力学研究,R96

中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药剂学
© 2012 www.xueweilunwen.com