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流感病毒神经氨酸酶抑制剂奥司米韦的合成

作　者: 赵宏
导　师: 许佑君
学　校: 沈阳药科大学
专　业: 药物化学
关键词: 流感 流感病毒神经氨酸酶抑制剂 奥司米韦 达菲 合成
分类号: R914.5
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要


奥司米韦（Oselmitavir，1）是美国Gilead Sciences公司研发的流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制剂，由Roche公司开发生产并推向市场，1999年10月首次在瑞士上市，商品名Tamiflu?(达菲?)。用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒，是治疗高致病性禽流感（例如H5N1亚型病毒导致的禽流感）的有效药物。 本文综述了近年来流感病毒NA抑制剂的研究进展，并以（-）-莽草酸为起始原料，经过11步反应合成了目标产物奥司米韦游离碱，总收率为8.5％。较之文献报道的收率提高近一倍。目标化合物的化学结构经1H NMR，13C NMR及MS确证。 在制备化合物39的过程中，使用三苯基膦代替了价格昂贵的三甲基膦，降低了成本；对该工艺过程进行了优化，简化了后处理操作。对化合物5和7的合成工艺进行了优化，提高了收率。 本文所采用的工艺路线无特殊试剂和苛刻操作条件，为工业放大奠定了扎实基础。

全文目录


摘要  8-9
Abstract  9-10
第一章 前言  10-25
  1.流感病毒与流感神经氨酸酶(NA)  11-14
  2.流感病毒NA抑制剂的研究进展  14-23
  3.流感病毒NA抑制剂奥司米韦  23-25
第二章 奥司米韦合成路线的选择  25-33
  1.(3R,4S,5S)-4,5-环氧-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯甲酸乙酯(2)的合成  25-27
  2.奥司米韦(1)的合成  27-33
第三章 奥司米韦合成工艺的考察和研究  33-42
第四章 实验部分  42-46
第五章 结论  46-47
参考文献  47-51
硕士在读期间发表学术论文目录  51-52
致谢  52-53
附图  53-59

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中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学 > 有机合成药物化学
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