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RO0098557和Tamiflu关键中间体的合成研究

作　者: 江敏
导　师: 杨帆
学　校: 华东师范大学
专　业: 有机化学
关键词: 抗真菌药物 禽流感 1-{[(2S，3R)-2-(2，5-二氟苯基)-3-甲基环氧乙基]甲基}-1H-1，2，4-三氮唑 2-甲胺基-3-羟甲基吡啶 (3R，4S，5S)-4，5-环氧-3-(1-乙基丙氧基}1-环己烯基-1-甲酸乙酯
分类号: O626
类　型: 硕士论文
年　份: 2006年
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内容摘要


论文工作包括以下两方面内容： 1、RO0098557关键中间体的合成研究 1-{[（2S，3R）-2-（2，5-二氟苯）-3-甲基环氧乙基]甲基)-1H-1，2，4-三氮唑(结构单元1和2-甲胺基-3-羟甲基吡啶（结构单元2）是抗真菌药物RO0098557的两个关键结构单元。 论文以s-乳酸乙酯为原料，通过酰胺化、羟基保护、芳基化等八步反应完成了结构单元1的合成。其中在以2，5-二氟溴苯格氏试剂进行芳基化反应时，改进了反应条件，克服了文献使用的低温条件（-40℃），简便了操作，同时通过加入合适的引发剂，使反应能够平稳进行。在磺酰化反应中，通过溶剂和有机碱的选择，显著提高了反应的收率（96.5％）和产物的纯度。 以价廉易得的3-氰基吡啶为原料，通过甲基化、重排、还原三步反应合成了结构单元2。其中3-氰基吡啶的甲基化反应中，使用CH2Br作为甲基化试剂，收率高，成本低。还原反应中使用价格低廉而且操作方便的还原剂KBH4，该合成路线已向企业转让。 2、达菲关键中间体（3R，4S，5S）-4，5-环氧-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯基-1-甲酸乙酯的合成研究 （3R，4S，5S）-4，5-环氧-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯基-1-甲酸乙酯是抗禽流感药物达菲的关键中间体。本论文参考文献方法，以莽草酸为原料，通过酯化，丙酮叉保护等六步反应合成了目标化合物，并对部分反应条件进行了优化。

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中图分类: > 数理科学和化学 > 化学 > 有机化学 > 杂环化合物
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