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~(131)Ⅰ标记吲哚美辛衍生物及其在荷Lewi肺癌昆明小鼠体内生物学分布研究

作　者: 罗佳文
导　师: 张彩霞
学　校: 中国医科大学
专　业: 影像医学与核医学
关键词: 组胺-吲哚美辛标记 lewis肺癌生物学分布
分类号: R734.2
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 21次
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内容摘要

目的探讨具有明显抗肿瘤作用的非甾体类抗炎药（non - steroidal anti- inflammatorydrugs,NSAIDs）吲哚美辛（Indomethacin,IN）的¹³¹Ⅰ标记方法,为此进行了组胺-吲哚美辛（IN）的化学合成、¹³¹Ⅰ-组胺-吲哚美辛标记物制备、质量控制等一系列实验研究。同时进行了¹³¹Ⅰ-组胺-吲哚美辛在荷lewis肺癌昆明小鼠体内生物学分布实验。方法合成的His-IN用氯胺-T作为氧化剂,与¹³¹INa室温下振荡反应1min,加入Na₂S₂O₄混匀终止反应。三氯甲烷和甲醇作为展开剂,用支持介质为GF254的薄层层析法鉴定¹³¹Ⅰ-His-IN的标记率、放化纯、标记稳定性。将35只昆明小鼠制作成荷lewis肺癌模型鼠。当荷瘤小鼠皮下肿瘤最大径达1.0cm左右,将35只荷瘤鼠随机分为7组,每组5只。按185Kbq/只（0.2ml）(含¹³¹Ⅰ-His-IN 125μg)的剂量给予¹³¹Ⅰ-组胺-吲哚美辛鼠尾静脉注射,分别于给药后2、4、8、12、16、24、48h摘眼球采集血样,采集完毕后断颈法处死小鼠。开腹取心脏、肝脏、脾脏、肺脏、肾脏、胃、甲状腺、肿瘤组织,生理盐水洗净表面浮血后,滤纸吸干,收集所取的样本组织称重后于r井型计数仪测定各样本放射性计数率,并计算每克组织的放射性计数占给予总计量的百分数（%ID/g）及与肿瘤组织与其它组织的比值。另取35只正常鼠,随机分组后,按照上述方法操作测量。结果新合成的组胺-吲哚美辛结构经质谱和氢谱证实与目标化合物符合。用氯胺-T法对组胺-吲哚美辛进行¹³¹Ⅰ标记,平均标记率可达52%。用乙酸乙酯与蒸馏水（V/V=2/2）4ml混合液反复萃取3次,终产物放化纯＞95%。终产物结晶品常温放置1天、3天及7天后,放化纯分别为93.5%、90.2%和89.2%¹³¹Ⅰ-His-IN荷瘤鼠体内生物分布显示,肿瘤组织在8h时%ID/g达峰值2.31±0.41,8h时肿瘤/血比值达1.86±0.28,12h时达2.67±0.62、16小时2.45±0.32。且该比值随时间延长逐渐增加趋势。正常小鼠体内分布实验结果与上述结果相似。结论¹³¹Ⅰ标记组胺-吲哚美辛方法可行,标记物保留了吲哚美辛亲肿瘤的特性。动物分布实验证实,标记物可特异性的聚集在肿瘤组织中,且在肿瘤组织中的清除速率明显慢于其他脏器或组织。提示¹³¹Ⅰ-His-IN对肿瘤组织可能有更佳的治疗效果。

全文目录

一、摘要  4-8
  中文论著摘要  4-6
  英文论著摘要  6-8
二、英文缩略语  8-9
三、论文  9-18
  前言  9
  材料与方法  9-11
  实验结果  11-16
  讨论  16-17
  结论  17-18
四、本研究创新性评价  18-19
五、参考文献  19-20
六、附录  20-29
  综述  20-27
  在学期间科研成绩  27-28
  致谢  28-29
  个人简介  29

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