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两亲性热熔压敏胶的结构和释药机理研究

作　者: 胡勇男
导　师: 孙玉明；汪晴
学　校: 大连理工大学
专　业: 药物化学
关键词: 中药经皮给药热熔压敏胶药物释放吸水率释药机理
分类号: TQ436.3
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

为了制备一种适用于中药经皮给药的热熔压敏胶基质,本文以SIS热熔压敏胶作为亲脂性成分,在其中加入聚丙烯酸乙酯—甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸氯化三甲基胺乙酯(RLPO)作为两亲性骨架材料,以聚乙二醇2000 (PEG2000)作为亲水性成分,通过物理共混,制备一种对亲水性药物和亲脂性药物都具有良好释放性能的两亲性热熔压敏胶基质。采用扫描电子显微镜(SEM)和原子力显微镜(AFM)观察SIS和RLPO在共混过程中的形态学变化；采用差示扫描量热仪(DSC)测定了共混物的玻璃转化点；以相差显微镜观察了小分子增塑剂PEG2000对SIS和RLPO两种高分子材料的相容性的影响；采用持粘仪测试了RLPO和PEG2000的含量对热熔压敏胶持粘性能的影响；采用Permcell扩散池对新型热熔压敏胶载药贴片进行体外释放实验,并采用高效液相色谱法(HPLC)测定了载药贴片中模型药物栀子苷和齐墩果酸的累积释放率；采用溶出实验仪考察了热熔压敏胶的吸水率和溶解率。SEM和AFM结果显示,当两种聚合物SIS/RLPO质量比为1/2时,两种高分子材料形成双连续骨架结构,且SIS中苯乙烯含量较高时,SIS和RLPO的相容性好；DSC检测结果表明在共混过程中加入PEG2000可以增加SIS与RLPO的相容性；当PEG2000与RLPO质量比为8/10时,所得新型热熔压敏胶的持粘性能较好；且体外释放实验显示,随着RLPO和PEG2000的含量逐渐增加,当SIS/RLPO为质量比1/2, PEG2000/RLPO为8/10时,亲水性药物栀子苷的释放行为由突释变为零级释放,且累积释放量由30%增加到70%,亲脂性药物齐墩果酸的释放行为始终为Fick扩散,累积释放率维持在15%,满足了新型热熔压敏胶对释药性的要求；通过吸水率和溶解率以及栀子苷载药贴片的对比释放实验得出结果,PEG2000可以增强水对基质的作用强度,加快模型药物栀子苷的释放,而RLPO可以增加药物和基质的作用,起到控释和缓释的作用,当新型热熔压敏胶基质中SIS/RLPO为1/2且PEG2000/RLPO为8/10时,RLPO的控释作用使栀子苷在释放开始时缓慢释放,PEG2000的吸水溶解作用使栀子苷可以一直保持恒定的释放速率。

全文目录

摘要  4-5
Abstract  5-9
引言  9-10
1 综述  10-25
  1.1 经皮给药系统概述  10-11
  1.2 中药经皮给药系统发展现状  11-12
    1.2.1 中药橡胶膏  11
    1.2.2 中药巴布剂  11-12
    1.2.3 中药压敏胶贴剂  12
  1.3 经皮给药压敏胶  12-15
    1.3.1 压敏胶粘附理论  12-13
    1.3.2 经皮给药压敏胶基质的种类  13-15
  1.4 热熔型压敏胶现状及发展前景  15-19
    1.4.1 SIS-树脂型热熔压敏胶的组成  16-18
    1.4.2 热熔型丙烯酸酯压敏胶  18-19
  1.5 聚合物共混  19-21
    1.5.1 判断聚合物共混相容性的实验方法  19-20
    1.5.2 共混物的相形态  20-21
  1.6 基质中药物的释放行为  21-22
    1.6.1 Higuchi方程  21
    1.6.2 Peppas方程  21-22
  1.7 课题的提出  22-25
    1.7.1 新型热熔压敏胶基质的选择  22-23
    1.7.2 模型药物的选择  23-24
    1.7.3 论文的研究内容  24-25
2 聚合物SIS和RLPO相容性的研究  25-31
  2.1 实验材料  25
    2.1.1 药品与试剂  25
    2.1.2 实验仪器  25
  2.2 实验方法  25-26
    2.2.1 扫描电子显微镜(SEM)分析用样品的制备与分析条件  25
    2.2.2 原子力显微镜(AFM)分析用样品的制备与分析条件  25-26
    2.2.3 FT-IR分析用样品的制备与分析方法  26
  2.3 实验结果与讨论  26-30
    2.3.1 SIS与RLPO共混物的形态学研究  26-28
    2.3.2 RLPO对SIS微观结构的影响  28-29
    2.3.3 SIS与RLPO结合位点的考察  29-30
  2.4 本章小结  30-31
3 新型热熔压敏胶的制备以及PEG2000的增容作用  31-36
  3.1 实验材料  31
    3.1.1 药品与试剂  31
    3.1.2 实验仪器  31
  3.2 实验方法  31-32
    3.2.1 两亲性热熔压敏胶制备过程中的微观形态  31-32
    3.2.2 DSC法测定PEG2000对SIS与RLPO增容作用  32
  3.3 结果与讨论  32-35
    3.3.1 两亲性热熔压敏胶制备过程中的微观形态  32-33
    3.3.2 DSC法测定PEG2000对SIS与RLPO增容作用  33-35
  3.4 本章小结  35-36
4 两亲性热熔压敏胶黏附性实验  36-41
  4.1 实验材料  36
    4.1.1 药品与试剂  36
    4.1.2 实验仪器  36
  4.2 实验方法  36-39
    4.2.1 新型热熔压敏胶贴片的制备  36-37
    4.2.2 贴片持粘性能的测试  37-38
    4.2.3 新型热熔压敏胶贴片剥离强度的测定  38-39
  4.3 结果与讨论  39-40
    4.3.1 RLPO和PEG2000对两亲性热熔压敏胶持粘性能的影响  39
    4.3.2 RLPO和PEG2000对两亲性热熔压敏胶玻璃强度的影响  39-40
  4.4 本章小结  40-41
5 新型热熔压敏胶的释放性能的研究  41-52
  5.1 实验材料  41-42
    5.1.1 药品与试剂  41
    5.1.2 实验仪器  41-42
  5.2 实验方法  42-44
    5.2.1 新型热熔压敏胶载药贴片的制备  42
    5.2.2 载药贴片的体外释放实验  42-43
    5.2.3 HPLC方法的建立  43
    5.2.4 空白贴片的吸水性实验  43-44
  5.3 结果与讨论  44-51
    5.3.1 新型热熔压敏胶的释放性能研究  44
    5.3.2 亲水相的含量对两亲性热熔压敏胶结构和释药性能的影响  44-47
    5.3.3 RLPO和PEG2000对两亲性热熔压敏胶吸水性能的影响  47-50
    5.3.4 RLPO与PEG2000对栀子苷释放的影响  50-51
  5.4 本章小结  51-52
结论  52-53
参考文献  53-56
附录A 附录内容名称  56-59
攻读硕士学位期间发表学术论文情况  59-60
致谢  60-61

两亲性热熔压敏胶的结构和释药机理研究

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