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三氮唑修饰的螺环、并环和中环核苷的合成及生物活性研究

作　者: 刘荣旺
导　师: 吴劲昌
学　校: 吉林大学
专　业: 有机化学
关键词: 构象限制 并环和螺环核苷 1,3-偶极环加成反应 开环核苷
分类号: O621.25
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
下　载: 54次
引　用: 1次
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内容摘要


本文第一部分主要介绍了核苷及其核苷类药物,以及构象限制核苷和开环核苷的研究进展。论文第二部分主要阐述了以胸苷为起始原料,利用Mistunobu、消除反应、亲电加成反应、氧化消除反应、1,3偶极环加成反应合成三氮唑修饰的螺环和并环核苷。由于这种结构的核苷,构象有其专一性,所以在生物细胞DNA复制过程中有特异的选择性。我们设计并合成出了含有三氮唑结构的4’-叠氮并环胸苷和4’-叠氮螺环核苷,并对合成过程中出现的问题进行了分析和讨论。论文第三部分主要介绍了开环核苷分别在2’位和3’位引入叠氮,在3’-羟基和2’-羟基引入炔丙基,利用分子内的1,3偶极环加成反应,得到含有三氮唑结构的中环核苷。参阅文献,我们设计并合成出了含有三氮唑结构的中环尿苷。并进行了碱基的转化。最后,我们对已经合成的化合物进行了生物活性的评测。

全文目录


内容提要  4-7
第一章 绪论  7-24
  第一节 核苷及核苷类抗病毒药物的简介  7-10
    1.1 核苷简介  7
    1.2 核苷抗病毒药物介绍  7-10
  第二节 构象限制的核苷以及研究进展  10-18
    2.1 核苷构象介绍  10-11
    2.2 构象限制核苷介绍  11-13
    2.3 构象限制核苷研究进展  13-18
  第三节 开环修饰核苷及其研究进展  18-22
    3.1 开环修饰核苷简介  18-20
    3.2 开环修饰核苷研究进展  20-22
  第四节 小结  22-24
第二章 4’-三氮唑修饰的螺环和并环胸苷的合成  24-39
  第一节 实验目的以及路线设计  24-25
    1. 实验目的  24
    2. 路线设计  24-25
  第二节 结果与讨论  25-31
    1. 4’-叠氮核苷的合成  25-28
    2. 4’-三氮唑修饰的并环胸苷及4’-三氮唑修饰的并环5-甲基胞苷的合成  28-29
    3. 4’-三氮唑修饰的螺环胸苷的合成  29-31
  第三节 小结  31
  第四节 实验部分  31-39
    4.1 试剂与仪器  31-33
    4.2 化合物的合成  33-39
第三章 三氮唑并中环核苷的合成  39-53
  第一节 实验目的以及路线设计  39-40
    1. 实验目的  39
    2. 路线设计  39-40
  第二节 结果与讨论  40-45
    1. 2’,3’-开环尿苷原料的合成  40
    2. 2’-氧-炔丙基-3’-叠氮-开环尿苷的合成  40-43
    3. 2’-叠氮-3’-氧-炔丙基开环尿苷的合成  43-45
  第三节 小结  45
  第四节 实验部分  45-53
    5.1 试剂与仪器  45-47
    5.2 化合物的合成  47-53
第四章 生物活性的评价研究  53-56
  (1) 药物细胞毒性的检测  53
  (2) 药物对病毒感染抑制率的检测  53-56
参考文献  56-62
中文摘要  62-64
ABSTRACT  64-66
致谢  66-67
附录  67-74

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中图分类: > 数理科学和化学 > 化学 > 有机化学 > 有机化学一般性问题 > 有机化合物性质 > 化学性质、有机化学反应
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