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地菍胃内漂浮片的制备与质量标准的研究

作　者: 翟小玲
导　师: 倪健
学　校: 北京中医药大学
专　业: 中药制药学
关键词: 地菍胃内漂浮片总酚总黄酮鞣质大孔树脂
分类号: TQ461
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

本文研究的地菍Melastoma dodecandrum Lour.为野牡丹科植物地菍的全草,收载于《中药大辞典》、《贵州省中药材、民族药材质量标准》。主要分布于长江以南的江西、福建、广西、广东等省区;越南也有。味甘微涩,性稍凉。具有活血止血、清热解毒之功效。民间常用于治疗痛经、产后腹痛、血崩、带下、便血、痢疾、痈肿、疔疮。中药地菍化学成分研究的文献报道甚少,有效成分不甚清楚。主要含有较多的酸性物质,同时含有甾体三萜类(steroids)、皂苷类(saponins)、黄酮类(flavonoids)、内酯类(lactones)、生物碱(alkaloids)、氨基酸(amino acids)和糖类(saccharides)物质。现代临床报道,地菍用于治疗胃、十二指肠溃疡合并上消化道出血,其止血功效显著。地菍用于临床治疗消化道止血的文献报道显示,其止血作用与其含有的鞣质和酚类物质有关。同时,中医药在治疗出血症时常采用活血止血的方法。我们认为地菍的止血作用还与其含有黄酮类物质有关。上消化道出血常伴随着胃粘膜病变,同时具有反复出血的特点,需要长时间多次用药。胃漂浮片是一种新型给药体系,它定位于胃内,在胃内能迅速吸水膨胀,形成凝胶而使比重减轻,可延长药物在胃中滞留时间,改善药物吸收,提高药物的生物利用度。本实验的目的是分离、纯化地菍中总黄酮、鞣质和总酚类物质,使其含量达到50%以上,并将其制成胃内漂浮片,用于治疗上消化道出血。同时建立其相关的质量控制方法,保证用药安全、有效。实验采用紫外分光光度法测定地菍药材(乙醇提取物)中总黄酮、鞣质和总酚类物质的含量。结果表明地菍药材(乙醇提取物)中三类成分的含量均偏低,分别为1.1575%、1.0901%和3.0352%,不利于制剂的制备。故采用大孔树脂对成分进行富集。结果,经过大孔树脂富集预实验后,三类成分的含量均明显提高,其中总酚类物质的含量达到50%以上。分析实验结果,确定以(槲皮素+木犀草素)混合物为对照品,采用紫外分光光度法测定总酚类物质的含量作为本实验地菍药材及其制剂质量控制的紫外检测指标。同时,建立地菍中总酚类物质的指标性成分--没食子酸、槲皮素的HPLC含量测定方法。实验进一步以紫外分光光度法测定总酚类物质的含量为评价指标,对大孔树脂分离、纯化地菍总酚类物质的影响因素:树脂型号、上样溶液pH值、上样溶液浓度、上样量、上样速度、洗脱浓度、洗脱体积及洗脱速度、树脂使用次数等进行了研究,对大孔树脂分离、纯化地菍总酚类物质的工艺进行了优化。确定大孔树脂分离、纯化地菍总酚类物质的最佳工艺为:选用HPD100型大孔树脂,上样溶液的pH值为2.7-4.5,上样溶液的浓度为0.2g生药/ml,上样速度为3BV/h,分别用5BV柱床的水和5BV的60%乙醇以3BV/h进行洗脱,收集60%乙醇洗脱液,回收乙醇,蒸干,即得。实验将大孔树脂分离、纯化后的地菍总酚类有效部位制成胃内漂浮片。以漂浮片的体外漂浮性能和体外释放性能为评价指标,对漂浮片的处方以及压片压力的影响进行了进一步的研究。确定地菍胃内漂浮片的制备工艺为:地菍总酚类有效部位、Ⅳ丙烯酸树脂和十八醇分别为处方比例的31%,MCC101为7%,加硬脂酸镁适量,干法直接压片,控制压力在3-4kg,冲头直径12mm。同时,针对目前大孔树脂有关技术规范还在研究待定中,不少人提出大孔树脂残留物的安全问题,本实验用气相色谱法对处理前后的大孔树脂、以及大孔树脂分离纯化的地菍总酚类有效部位、地菍胃内漂浮片是否残留苯乙烯等杂质进行了测定,为大孔树脂使用的安全性提供依据。地菍胃内漂浮片质量标准的研究中,建立了地菍总酚类物质的指标成分--没食子酸、槲皮素的TLC鉴别方法,并采用紫外分光光度法测定地菍大孔树脂提取物和地菍胃内漂浮片中的总酚含量,HPLC法测定没食子酸、槲皮素的含量,为地菍胃内漂浮片及其中间产物(大孔树脂提取物)的质量控制提供依据。

地菍胃内漂浮片的制备与质量标准的研究

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