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抗糖尿病药物瑞格列奈中间体的合成研究

作　者: 陈迎春
导　师: 王恩思
学　校: 吉林大学
专　业: 药物化学
关键词: 瑞格列奈 3-乙氧基-4-乙氧羰基苯乙酸 3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺 Novozym435 Ⅱ型糖尿病
分类号: R914
类　型: 硕士论文
年　份: 2007年
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内容摘要

目的：a)对瑞格列奈中间体(Ⅰ)3—乙氧基—4—乙氧羰基苯乙酸及中间体(Ⅱ)(±)3-甲基1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺的合成方法进行了改进；b)利用脂肪酶Novozym435对模型苯乙胺及中间体(Ⅱ)进行了拆分研究。方法：a)以4—甲基水杨酸为原料，经酯化、碳负离子亲核取代合成了中间体(Ⅰ)；b)以2—氯苯腈为原料，经哌啶取代，格氏试剂加成等反应完成了中间体(Ⅱ)的合成；c)利用脂肪酶Novozym435，异丙醚为溶剂，乙酸乙酯为酰基供体，40℃，200rpm条件下，对模型苯乙胺及中间体(Ⅱ)进行了酶法拆分。结果：合成产物经过核磁共振~1H-NMR、~1C-NMR、质谱等得到确证。结论：a)利用改进的方法合成瑞格列奈中间体(Ⅰ)和中间体(Ⅱ)，方法简单，便于操作，产率较高，成本较低，适合大量生产；b)利用脂肪酶Novozym435进行酶法拆分方法简单，易于操作，但仍需进一步改进提高。

全文目录

提要  4-5
Summary  5-8
第一章绪论  8-28
  1.1 糖尿病概述  8-14
    1.1.1 糖尿病概念  8
    1.1.2 糖尿病的分类  8-10
    1.1.3 糖尿病的发病机理  10-13
    1.1.4 糖尿病的危害及预防  13-14
  1.2 治疗糖尿病药物的研究进展  14-28
    1.2.1 治疗Ⅰ型糖尿病药物  15-17
    1.2.2 治疗Ⅱ型糖尿病药物  17-24
    1.2.3 治疗糖尿病并发症的药物  24-25
    1.2.4 其他药物治疗  25-28
第二章瑞格列奈中间体(Ⅰ)3—乙氧基—4—乙氧羰基苯乙酸的合成  28-32
  2.1 合成路线  28
  2.2 实验材料及设备  28-29
  2.3 合成实验  29-30
  2.4 讨论  30-32
第三章瑞格列奈中间体(Ⅱ)(±)3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺的合成  32-36
  3.1 合成路线  32
  3.2 实验材料及设备  32
  3.3 合成实验  32-34
  3.4 讨论  34-36
第四章酶促拆分(±)3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺的研究  36-44
  4.1 模型化合物(±)α-苯乙胺的酶促拆分研究  36-42
    4.1.1 合成路线  36
    4.1.2 实验材料及设备  36
    4.1.3 合成实验  36-37
    4.1.4 讨论  37-42
  4.2 酶促拆分(±)3-甲基-1-(2-(1-哌啶基)苯基)丁基胺  42-44
    4.2.1 合成路线  42
    4.2.2 实验材料及设备  42
    4.2.3 合成实验  42-43
    4.2.4 讨论  43-44
结论  44-45
参考文献  45-52
附图  52-65
研究生期间发表的文章  65-66
中文摘要  66-69
英文摘要  69-72
致谢  72

抗糖尿病药物瑞格列奈中间体的合成研究

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