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微水相中脂肪酶手性拆分萘普生

作　者: 周清泉
导　师: 钱俊青
学　校: 浙江工业大学
专　业: 制药工程
关键词: 萘普生假丝酵母脂肪酶手性拆分对映异构体选择性
分类号: TQ463
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

萘普生是解热镇痛、消炎抗风湿的主要药物,S-(+)构型的药效为其R-(-)构型的28倍。为避免R-(-)构型所引起的副作用,必须拆分出光学纯萘普生。本文探索了在微水-有机溶剂体系中利用假丝酵母脂肪酶立体选择性催化萘普生甲酯水解反应拆分萘普生。实验得到了拆分萘普生的最适工艺参数,并初步进行了一些提高酶对映异构体选择性方法的尝试。首先,萘普生与甲醇在浓硫酸作催化剂的条件下回流进行甲酯化,然后利用摸索出的热碱洗涤法对反应产物进行去杂纯化等处理,获得了高纯度萘普生甲酯。经过优化后,其酯化产率高达96.51%。其次,通过溶剂考察筛选出正己烷和异辛烷,将两种溶剂按照体积比(20：80)配成双组分混合溶剂,以此为反应介质考察了脂肪酶选择性拆分萘普生甲酯。最佳反应条件为：混合溶剂20mL、0.2mol/L磷酸盐-柠檬酸缓冲液5%、pH为5.5、萘普生甲酯300mg、假丝酵母脂肪酶125mg、反应温度45℃、反应时间72h。反应获得萘普生30mg、其ee值为32%。最后,通过加入添加剂和酶预处理等方法提高酶的立体选择性,实验发现：添加10%DMSO,丙酮预处理等可在一定程度上提高酶选择性,含Ba2+缓冲液可提高产物ee值至40.35%,Fe3+亦可在一定程度上提高萘普生产率。

微水相中脂肪酶手性拆分萘普生

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