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腺梗豨莶拮抗前炎症因子活性成分的研究

作　者: 赵凯华
导　师: 刘珂；赵烽
学　校: 烟台大学
专　业: 药物化学
关键词: 腺梗豨莶 NO TNF-α 抗炎 抗风湿
分类号: R284
类　型: 硕士论文
年　份: 2009年
下　载: 107次
引　用: 2次
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内容摘要


豨莶草为菊科(Compositae)豨莶属(Siegesbeckia)一年生草本植物,为较常用中药,主要功效为:祛风湿,利筋骨,治风湿顽痹;消炎止痛。2005年版药典中记载:豨莶丸可清热祛湿,散风止痛。为进一步阐明其抗风湿的作用物质基础,本文选择对LPS诱导的小鼠巨噬细胞释放一氧化氮(NO)及肿瘤坏死因子(TNF-α)的抑制活性为筛选指标,从临床有效的传统中药腺梗豨莶中追踪分离活性成分,提取、分离得到15个单体化合物,通过理化常数测定、化学反应及波谱分析等手段鉴定了其中11个化合物的结构,它们分别为:二十四碳酸(tetracosa-carbonic acid) (1)、β-谷甾醇(β-sitosterol) (2)、熊果酸(ursolic acid) (3)、N-(N-苯甲酰基-L-苯丙胺酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇(N-(N-benzoyl-L-phenylalanyl)-O-actyl-L-phenylalanol) (4)、邻苯二甲酸二辛酯(bis(2-ethylhexyl)phthalate) (5)、6-羟基-2-萘甲酸(6-Hydroxy-2-naphthoic acid) (6)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(stigmasteryl-3-O-β-D- glucopyranoside) (7)、16β,17-二羟基对映贝壳杉烷-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxy- kauran-19-oic acid) (8)、豨莶精醇(darutigenol) (9)、尿嘧啶(uracil) (10)、奇壬醇(kirenol) (11)。化合物(3)-(6),(10)为首次从该属植物中分离得到,化合物(7)为首次从该植物中分离得到。部分化合物采用2D NMR技术纠正了文献中NMR信号的错误归属。活性测试结果表明,化合物(1)-(3),(5),(9)对巨噬细胞释放NO具有明显的抑制活性,半数抑制浓度IC50分别为13.1μg/mL,13.9μg/mL,5.9μg/mL,10.0μg/mL,6.2μg/mL,作用强度优于阳性对照药物氢化可的松,其中化合物(3)的活性最强。化合物(3)-(10)对巨噬细胞释放TNF-α具有明显的抑制作用,IC50分别为1.6μg/mL,2.9μg/mL,2.9μg/mL,4.3μg/mL,4.2μg/mL,4.4μg/mL,0.8μg/mL,3.6μg/mL,其中化合物(9)的活性最好,IC50可达到1μg/mL以下,化合物3为首次从该植物中分离得到的三萜类成分。

全文目录


摘要  5-6
ABSTRACT  6-11
缩写语说明  11-12
前言  12-33
  1 豨莶属化学成分研究  13-28
    1.1 二萜类  13-21
    1.2 倍半萜类  21-25
    1.3 其他类  25-28
  2 豨莶属植物生物活性研究  28-33
    2.1 抗炎作用  28-29
    2.2 降压作用  29
    2.3 舒张血管作用  29
    2.4 抗血栓形成作用  29-30
    2.5 对微循环的影响  30
    2.6 抗早孕作用  30
    2.7 抗菌作用  30-31
    2.8 抗病毒作用  31
    2.9 对免疫系统的作用  31
    2.10 氧化活性  31
    2.11 细胞毒活性  31-32
    2.12 急性毒性  32-33
材料和方法  33-39
  1 化学方面  33
  2 活性方面  33-39
    2.1 细胞株  33
    2.2 主要试剂及仪器  33-34
    2.3 主要溶液配制  34-35
    2.4 实验方法  35-39
      2.4.1 对小鼠巨噬细胞释放NO 的抑制活性实验  35-37
        2.4.1.1 实验原理  35-36
        2.4.1.2 实验方法  36-37
      2.4.2 小鼠巨噬细胞释放TNF-α活性实验  37-39
        2.4.2.1 实验原理  37-38
        2.4.2.2 实验方法  38-39
腺梗豨莶化学成分及其抗风湿活性的研究  39-74
  1 腺梗豨莶萃取部位的制备及活性部位的确定  39-42
    1.1 腺梗豨莶萃取部位的制备方法  39
    1.2 腺梗豨莶各萃取部位对LPS 诱导的巨噬细胞释放NO 的抑制作用  39-41
    1.3 腺梗豨莶各萃取部位对LPS 诱导的巨噬细胞释放TNF-α的抑制作用  41-42
    1.4 小结  42
  2 石油醚部位子馏分的制备及活性馏分的确定  42-46
    2.1 石油醚部位各子馏分的制备步骤  42-43
    2.2 石油醚部位经硅胶柱层析获得各子馏分对巨噬细胞释放NO 的抑制作用  43-44
    2.3 石油醚部位经硅胶柱层析获得各子馏分对巨噬细胞释放TNF-α抑制作用  44-45
    2.4 小结  45-46
  3 乙酸乙酯部位子馏分的制备及活性馏分的确定  46-49
    3.1 乙酸乙酯部位的各子馏分的制备步骤  46
    3.2 乙酸乙酯部位经硅胶柱层析获得各子馏分对巨噬细胞释放NO 的抑制作用  46-47
    3.3 乙酸乙酯部位经硅胶柱层析获得各子馏分对巨噬细胞释放TNF-α抑制作用  47-48
    3.4 小结  48-49
  4 单体化合物的分离及其活性测定  49-74
    4.1 石油醚部位  49
    4.2 乙酸乙酯部位  49-52
    4.3 结构鉴定  52-65
      化合物1  52-53
      化合物2  53
      化合物3  53-55
      化合物4  55-57
      化合物5  57-58
      化合物6  58-59
      化合物7  59-61
      化合物8  61-62
      化合物9  62-63
      化合物10  63-64
      化合物11  64-65
    4.4 结构鉴定数据  65-67
    4.5 单体化合物对巨噬细胞释放NO 的抑制作用  67-70
    4.6 单体化合物巨噬细胞释放TNF-α抑制作用  70-73
    4.7 小结  73-74
结果与讨论  74-76
  1 化学成分  74
  2 生物活性  74-75
  3 创新点  75-76
下一步实验计划  76-78
  1. 角叉菜胶致大鼠足肿胀实验  76-77
  2. 对醋酸致小鼠毛细血管通透性增高的实验  77-78
参考文献  78-81
致谢  81-82
攻读学位期间的研究成果  82-83
图谱  83-100

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中图分类: > 医药、卫生 > 中国医学 > 中药学 > 中药化学
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