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黄连素自微乳化肠溶胶珠的研究

作　者: 何吉奎
导　师: 罗永煌；易涛
学　校: 西南大学
专　业: 基础兽医学
关键词: 黄连素自微乳化给药系统肠溶胶珠海藻酸钠
分类号: S859.79
类　型: 硕士论文
年　份: 2011年
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内容摘要

自微乳化给药系统(SMEDDS)能够显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,是很有发展前途的载药系统,近年来得到越来越多的关注。本文基于自微乳化给药系统的优势,以固体自微乳化肠溶胶珠为载体,对传统的黄连素剂型进行了改造。采用溶解度法和伪三元相图法对黄连素液体自微乳化给药系统进行处方筛选；利用离子凝胶化法制备黄连素自微乳化胶珠肠溶,对其载药量、包封率和体外释放度以及体内药动学等进行了研究。现将主要研究摘要如下：(1)高效液相色谱分析方法的建立建立黄连素的血浆浓度测定高效液相色谱的分析方法。流动相为甲醇：水：三乙胺(75：25：0.5,v/v),用冰醋酸调整pH为6.8；流速为1.0 mL·min-1;柱温为30℃；检测波长是345 nm；进样20μL。结果黄连素在3～250 ng/mL范围内线性关系好,平均回收率为96.1%,RSD为6.55%；日内和日间精密度均小于6%。药物与血浆内源性物质达到完全分离,专属性好,方法的精密度、准确度和提取回收率均达到药典规定的要求。(2)液体自微乳化给药系统的处方筛选采用溶解度法和伪三元相图法对黄连素液体自微乳化给药系统进行处方筛选。试验结果表明：液体自微乳化给药系统的处方是,berberine:Capmul MCM C8: Solutol HS 15:PEG 400(3)黄连素自微乳化肠溶胶珠的制备和体外评价制备黄连素液体自微乳化给药系统,然后用海藻酸钠和氯化钙(0.1mol/L)作为固体载体,采用离子凝胶化法制备黄连素自微乳化胶珠。用包封率与载药量为评价指标,对其制备工艺进行优化。结果表明,载药量为17.8%,包封率为77.72%,制备的黄连素胶珠质量稳定。分别以pH=1.0的盐酸溶液(人工胃液)与pH=6.8的PBS溶液(人工肠液)作为溶出介质,利用体外溶出仪器测定制剂的体外释放。结果为,在人工胃液中的最大累积释放度为18.09%,在人工肠液中的最大累计释放度是94.62%,释药模型拟合结果表明其释药机制是药物扩散和骨架溶蚀的混合机制。(4)黄连素自微乳化肠溶胶珠的药代动力学研究大鼠灌胃后,于不同时间点采血,用HPLC法测定血浆中的黄连素含量,绘制药-时曲线,用3P87实用药代动力学计算程序(中国药理学学会数学药理专业委员会编制)处理数据,计算药动学参数。结果表明黄连素自乳化肠溶胶珠生物利用度为自制肠溶片的2.5倍,药物的生物利用度显著提高,。

全文目录

摘要  4-6
Abstract  6-8
1 文献综述  8-16
  1.1 自乳化机制  8-9
  1.2 处方组成  9-10
  1.3 质量评价  10-11
  1.4 生物利用度  11-13
  1.5 应用概述  13-16
2 引言  16-17
3 黄连素自微乳化肠溶胶珠的制备与体外评价  17-27
  3.1 材料  17
  3.2 实验方法  17-20
  3.3 结果与讨论  20-26
  3.4 小结  26-27
4 黄连素自微乳化肠溶胶珠的体内药动学研究  27-33
  4.1 材料  27
  4.2 实验方法  27-29
  4.3 结果与讨论  29-32
  4.4 小结  32-33
5 结论  33-34
6 讨论  34-35
参考文献  35-40
致谢  40-41
在校期间发表论文及参加课题一览表  41

黄连素自微乳化肠溶胶珠的研究

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