学位论文 > 优秀研究生学位论文题录展示
没食子儿茶素电子等排体的合成及抑制尿素酶活性研究
作 者: 彭知云
导 师: 肖竹平
学 校: 吉首大学
专 业: 应用化学
关键词: 尿素酶抑制剂 黄酮类 电子等排体 氧肟酸
分类号: R914.5
类 型: 硕士论文
年 份: 2013年
下 载: 23次
引 用: 0次
阅 读: 论文下载
内容摘要
据统计,全世界约有一半人口感染了幽门螺旋杆菌(Helicobacterpylor),它能够导致胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡甚至胃癌等。尿素酶广泛存在于微生物中如幽门螺旋杆菌(H.prylori)、奇异变形杆菌(Proteusmirabilis)等。目前,尿素酶抑制剂已被认为是治疗幽门螺旋杆菌引发的胃炎、胃溃疡以及尿道结石等疾病的一线药物。据报道,没食子儿茶素具有较好的尿素酶抑制活性。本论文以没食子儿茶素为先导化合物,按照生物电子等排原理,合成两个系列的没食子儿茶素电子等排体(gallocatechinisosteres)。这些合成的化合物经过1HNMR以及X-单晶衍射进行结构表征。对15种天然黄酮及合成的30个黄酮类化合物进行尿素酶抑制活性测定。实验结果显示:化合物12a(IC50=0.85μM)、20e(IC50=0.083μM)、20n(IC50=0.72μM)具有很高的尿素酶抑制活性,高于阳性对照乙酰氧肟酸(IC50=17μM)。我们对染料木素、白藜芦醇、槲皮素、12a、20e的尿素酶抑制机理进行研究,得到其抑制类型及抑制常数(Ki)。结果表明染料木素、白藜芦醇、20e、12a、槲皮素均对尿素酶具有可逆性抑制作用;染料木素、白藜芦醇、槲皮素都对尿素酶有非竞争性抑制作用,其抑制常数Ki分别为5.39μg/mL、0.49μg/mL、2.82μg/mL;12a是尿素酶竞争性抑制剂,其抑制常数Ki为0.016μg/mL;20e是一种竞争性与非竞争性混合型的尿素酶抑制剂,其抑制常数Ki为0.0028μg/mL。
|
全文目录
摘要 8-9 ABSTRACT 9-10 第1章 前言 10-19 1.1 尿素酶 10-11 1.2 尿素酶抑制剂的分类 11-15 1.2.1 氧肟酸类 11-12 1.2.2 磷酰胺类 12-13 1.2.3 酚醌类 13 1.2.4 杂环类 13-15 1.3 尿素酶抑制剂的应用研究 15-16 1.3.1 尿素酶抑制剂在农业上的应用 15 1.3.2 尿素酶抑制剂在医药上的应用 15-16 1.4 儿茶素生物活性研究 16-18 1.4.1 儿茶素抗氧化活性 16-17 1.4.2 儿茶素抗菌活性 17 1.4.3 儿茶素抗癌活性 17 1.4.4 儿茶素抗尿素酶活性 17-18 1.4.5 儿茶素其它生物活性 18 1.5 课题设计 18-19 第2章 环状没食子儿茶素电子等排体的合成及表征 19-29 2.1 引言 19-20 2.2 实验部分 20-27 2.2.1 试剂与仪器 20 2.2.2 二氢黄酮类化合物的合成及表征 20-21 2.2.3 黄烷(异黄烷)类化合物的合成及表征 21-23 2.2.4 黄醇(异黄醇)类化合物的合成及表征 23-24 2.2.5 黄烯(异黄烯)类化合物的合成及表征 24-26 2.2.6 部分化合物的单晶结构 26-27 2.3 实验结果分析及讨论 27-29 第3章 开链没食子儿茶素电子等排体的合成及表征 29-39 3.1 引言 29 3.2 实验部分 29-38 3.2.1 主要试剂与仪器 29-30 3.2.2 查尔酮类化合物的合成及表征 30-32 3.2.3 氧肟酸类化合物的合成及表征 32-37 3.2.4 化合物17c的单晶结构 37-38 3.3 实验结果分析与讨论 38-39 第4章 没食子儿茶素电子等排体抑制尿素酶活性研究 39-52 4.1 引言 39 4.2 抑制尿素酶活性研究 39-40 4.2.1 实验部分 39-40 4.3 实验结果分析与讨论 40-52 4.3.1 没食子儿茶素电子等排体尿素酶抑制活性 40-41 4.3.2 没食子儿茶素尿素酶抑制活性的实验结果分析与讨论 41-42 4.3.3 没食子儿茶素电子排体对尿素酶抑制机理的实验结果分析及讨论 42-52 第5章 结论 52-54 致谢 54-55 参考文献 55-60 作者在学期间取得的学术成果 60-61 附录A 化合物1HNMR谱图 61-73 附录B 化合物X单晶结构图 73-74
|
相似论文
- 铜、锌、硒对药用菊花产量和药效成分的影响,S567.239
- 黄酮类药物的分子水化和抗氧化性的量子化学研究,TQ460.1
- 反相乳液聚合法合成氧肟酸类聚合物及其应用,X703.5
- AM真菌对紫穗槐防御性调控及共生相关蛋白的SDS-PAGE分析,S793.2
- 藏药翁布的化学成分及生物活性研究,S567.19
- 串叶松香草类SOD研究,S548
- 三种中草药中黄酮类化合物的液质联用分析,R284
- XH-211降脂,胰岛素增敏活性的测定及其作用机制探讨,R589
- 淫羊藿药材及仙灵骨葆胶囊的质量标准提升的研究,R286.0
- 花烟草后代主要遗传性状的研究,S681.9
- 黄酮类化合物与牛血清白蛋白的相互作用研究,R285
- 苦碟子治疗心血管方面疾病活性部位的筛选,R259
- 苦水玫瑰花抗氧化成分提取及其抗氧化能力分析,TQ461
- 罗汉果茎叶总黄酮提取纯化工艺及其质量分析研究,R284
- 粘毛黄芩F3H基因表达载体构建及转化烟草研究,S567.239
- 苦荞麦中黄酮类化合物分析方法的建立,S517
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计,合成和构效关系研究,R914
- 金线莲活性成分的分析,R284
- 首乌藤黄酮的提取分离及生物活性研究,TQ461
- 乙酰氧肟酸对肉鸡生长性能、血液生化指标及氮排放的影响,S831.5
- 不同生长期柚果中功能性成分的分析研究,S666.3
中图分类: > 医药、卫生 > 药学 > 药物基础科学 > 药物化学 > 有机合成药物化学
© 2012 www.xueweilunwen.com
|